Экспериментальное изучение нейропсихотропной активности новых производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель. Изучить нейропсихотропную активность новых производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола, а также установить связь строения веществ с их биологическим действием.

Материалы и методы. Изучен спектр нейропсихотропной активности производных 2,4-диоксобутановых кислот, содержащих фрагмент бензимидазола, на экспериментальных животных с использованием тестов «Открытое поле», «Черно-белая камера», «Экстраполяционное избавление».

Результаты. Выявлено соединение с потенциальными анксиолитическими свойствами. Показана зависимость проявления анксиогенных или анксиолитических свойств в случае наличия моно- или бициклических аренов в структуре соответственно.

Выводы. 2,4-Диоксобутановые кислоты, содержащие фрагмент бензимидазола, представляют интерес для поиска веществ с нейропсихотропной активностью. Результаты анализа «структура – активность» целесообразно использовать в дальнейшем целенаправленном синтезе.

Об авторах

Анастасия Ивановна Краснова

Пермская государственная фармацевтическая академия

Автор, ответственный за переписку.
Email: krasnova_ai@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-5363-8783
SPIN-код: 3520-1728
Scopus Author ID: 56430747900

кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры фармакологии

Россия, Пермь

Наталья Алексеевна Пулина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: pulina-nata@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-0435-0484
SPIN-код: 3972-0441
Scopus Author ID: 7801572754

доктор фармацевтических наук, профессор, заведующая кафедрой фармацевтической технологии

Россия, Пермь

Валерия Дмитриевна Полежаева

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: polezgaevalera@inbox.ru

аспирант, ассистент кафедры фармацевтической технологии

Россия, Пермь

Список литературы

  1. Brishty S.R., Hossain M.J., Khandaker M.U., Faruque M.R.I., Osman H., Rahman S.M.A. A Comprehensive Account on Recent Progress in Pharmacological Activities of Benzimidazole Derivatives. Front Pharmacol. 2021; 12: 762–807.
  2. Duarte C.D., Barreiro E.J., Fraga C.A. Privileged structures: a useful concept for the rational design of new lead drug candidates. Mini Rev Med Chem. 2007; 7 (11): 1108–19.
  3. Hauser A.S., Attwood M.M., Rask-Andersen M., Schiöth H.B., Gloriam D.E. Trends in GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2017; 16 (12): 829–842.
  4. Регистр лекарственных средств России. РЛС. Энциклопедия лекарств. 30-й вып. М. ВЕДАНТА 2021; 1536.
  5. Пулина Н.А., Собин Ф.В., Юшкова Т.А., Краснова А.И., Юшков В.В. 2-Гидрокси-4-метилфенил-4-оксо-2-бутеноат тиазониламмония, обладающий гипогликемической и ноотропной активностью: патент № 2512291 от 26.07.2011: available at: http://www.findpatent.ru/patent/251/2512291.html
  6. Пулина Н.А., Собин Ф.В., Сыропятов Б.Я., Мокин П.А., Ковалева М.Ю. Синтез и антикоагулянтная активность производных α-оксокарбоновых кислот. Химико-фармацевтический журнал 2012; 46 (12): 15–18.
  7. Государственная фармакопея Российской Федерации Министерства здравоохранения Российской Федерации XIV изд. М., 2018; 1: 1814.
  8. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К. 2013; 944.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
2. Рис. 1. Влияние исследуемых веществ на показатели: а – активно-поисковой компоненты поведения животных (M ± SEM): * – отличия статистически значимы по отношению к контролю; # – отличия статистически значимы по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента); б – пассивно-оборонительной компоненты поведения животных (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента)

Скачать (88KB)
3. Рис. 2. Влияние исследуемых веществ на показатели тревожности животных в условиях теста «Черно-белая камера» (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента); а – реактивность животных и общее время, проведенное в светлой камере, с; б – число переходов между отсеками

Скачать (155KB)
4. Рис. 3. Влияние исследуемых веществ на решение острой стресс-ситуации животными в тесте «Экстраполяционное избавление» (M ± SEM): отличия статистически значимы * – по отношению к контролю; # – по отношению к препарату сравнения (р < 0,05, t-критерий Стьюдента)

Скачать (47KB)

© Краснова А.И., Пулина Н.А., Полежаева В.Д., 2023

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных

 

Используя сайт https://journals.rcsi.science, я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных») даю согласие на обработку персональных данных на этом сайте (текст Согласия) и на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика» (текст Согласия).