Изучение анальгетической и противовоспалительной активности гидразинопроизводных 2,4-диоксобутановых кислот

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель. Изучить анальгетическую и противовоспалительную активность водорастворимых гидразинопроизводных 2,4-диоксобутановых кислот, а также установить связь строения веществ с их биологическим действием.

Материалы и методы. С применением методов лабораторного синтеза получены 2-гидразинопроизводные 2,4-диоксобутановых кислоты. Изучена биологическая активность соединений с использованием теста горячей пластины на мышах и острой воспалительной реакции у крыс, вызванной введением каррагенина.

Результаты. Четыре соединения по анальгетической активности сопоставимы с нимесулидом. Найдено вещество, достоверно превосходящее по выраженности противовоспалительного эффекта нимесулид на один и 3 ч эксперимента. Выявлены два соединения, сочетающие высокую анальгетическую и противовоспалительную активность. Обнаружено влияние определенных радикалов в структуре веществ на изучаемые эффекты.

Выводы. Полученные закономерности связи строения оригинальных веществ с их биологическим действием могут быть использованы в дальнейшем синтезе и поиске новых отечественных фармацевтических субстанций с изучаемыми эффектами.

Об авторах

Наталья Алексеевна Пулина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: pulina-nata@mail.ru

доктор фармацевтических наук, профессор, заведующая кафедрой фармацевтической технологии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Александр Сергеевич Кузнецов

Пермская государственная фармацевтическая академия

Автор, ответственный за переписку.
Email: alexanderiv.88@mail.ru

кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры общей и органической химии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Светлана Викторовна Чащина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: physiology@list.ru

кандидат биологических наук, доцент кафедры физиологии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Список литературы

  1. Пулина Н.А., Кузнецов А.С., Рубцов А.Е. Химия иминофуранов IX. Синтез и циклизация (2Z)-2-{(2Z)-2-[2-(3-R-адамантан-1-ил)-2-оксо-этилиденгидразинил}-4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Журнал органической химии 2015; 51 (7): 986–990.
  2. Кожухарь В.Ю., Кузнецов А.С., Пулина Н.А., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е. Исследование анальгетической активности новых соединений, содержащих фрагменты морфолина, пиперазина и адамантана. Современные проблемы науки и образования 2015; 3, available at: http://www. science-education.ru/ru/article/view?id=17523.
  3. Кузнецов А.С., Собин Ф.В., Кожу- харь В.Ю., Пулина Н.А. Оценка перспективности поиска биологически активных соединений в ряду производных 4-R-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот. Глобальный научный потенциал 2013; 4: 8–11.
  4. Кузнецов А.С., Дубровина С.С., Пули- на Н.А. Противомикробная активность новых производных 4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Фармация 2018; 4: 40–43.
  5. Пулина Н.А., Кожухарь В.Ю., Кузнецов А.С., Рубцов А.Е., Старкова А.В. Синтез и поиск соединений с гемостатической активностью в ряду производных 4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Известия Академии наук. Серия химическая 2017; 8: 1497–502.
  6. Государственная фармакопея Российской Федерации Министерства здравоохранения Российской Федерации. XIV изд. М. 2018; 1: 1814.
  7. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К 2013; 944.
  8. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 1 апреля 2016 г. № 199н. Зарегистрировано в Министерстве юстиции Российской Федерации 15 августа 2016 г. Регистрационный № 43232. М. 2016.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Пулина Н.А., Кузнецов А.С., Чащина С.В., 2020

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.
 


Данный сайт использует cookie-файлы

Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.

О куки-файлах