Изучение анальгетической и противовоспалительной активности гидразинопроизводных 2,4-диоксобутановых кислот

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель. Изучить анальгетическую и противовоспалительную активность водорастворимых гидразинопроизводных 2,4-диоксобутановых кислот, а также установить связь строения веществ с их биологическим действием.

Материалы и методы. С применением методов лабораторного синтеза получены 2-гидразинопроизводные 2,4-диоксобутановых кислоты. Изучена биологическая активность соединений с использованием теста горячей пластины на мышах и острой воспалительной реакции у крыс, вызванной введением каррагенина.

Результаты. Четыре соединения по анальгетической активности сопоставимы с нимесулидом. Найдено вещество, достоверно превосходящее по выраженности противовоспалительного эффекта нимесулид на один и 3 ч эксперимента. Выявлены два соединения, сочетающие высокую анальгетическую и противовоспалительную активность. Обнаружено влияние определенных радикалов в структуре веществ на изучаемые эффекты.

Выводы. Полученные закономерности связи строения оригинальных веществ с их биологическим действием могут быть использованы в дальнейшем синтезе и поиске новых отечественных фармацевтических субстанций с изучаемыми эффектами.

Об авторах

Наталья Алексеевна Пулина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: pulina-nata@mail.ru

доктор фармацевтических наук, профессор, заведующая кафедрой фармацевтической технологии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Александр Сергеевич Кузнецов

Пермская государственная фармацевтическая академия

Автор, ответственный за переписку.
Email: alexanderiv.88@mail.ru

кандидат фармацевтических наук, доцент кафедры общей и органической химии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Светлана Викторовна Чащина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: physiology@list.ru

кандидат биологических наук, доцент кафедры физиологии

Россия, 614990, г. Пермь, ул. Полевая, 2

Список литературы

  1. Пулина Н.А., Кузнецов А.С., Рубцов А.Е. Химия иминофуранов IX. Синтез и циклизация (2Z)-2-{(2Z)-2-[2-(3-R-адамантан-1-ил)-2-оксо-этилиденгидразинил}-4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Журнал органической химии 2015; 51 (7): 986–990.
  2. Кожухарь В.Ю., Кузнецов А.С., Пулина Н.А., Махмудов Р.Р., Рубцов А.Е. Исследование анальгетической активности новых соединений, содержащих фрагменты морфолина, пиперазина и адамантана. Современные проблемы науки и образования 2015; 3, available at: http://www. science-education.ru/ru/article/view?id=17523.
  3. Кузнецов А.С., Собин Ф.В., Кожу- харь В.Ю., Пулина Н.А. Оценка перспективности поиска биологически активных соединений в ряду производных 4-R-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеновых кислот. Глобальный научный потенциал 2013; 4: 8–11.
  4. Кузнецов А.С., Дубровина С.С., Пули- на Н.А. Противомикробная активность новых производных 4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Фармация 2018; 4: 40–43.
  5. Пулина Н.А., Кожухарь В.Ю., Кузнецов А.С., Рубцов А.Е., Старкова А.В. Синтез и поиск соединений с гемостатической активностью в ряду производных 4-(гет)арил-4-оксобут-2-еновых кислот. Известия Академии наук. Серия химическая 2017; 8: 1497–502.
  6. Государственная фармакопея Российской Федерации Министерства здравоохранения Российской Федерации. XIV изд. М. 2018; 1: 1814.
  7. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Часть первая. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К 2013; 944.
  8. Приказ Министерства здравоохранения Российской Федерации от 1 апреля 2016 г. № 199н. Зарегистрировано в Министерстве юстиции Российской Федерации 15 августа 2016 г. Регистрационный № 43232. М. 2016.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Пулина Н.А., Кузнецов А.С., Чащина С.В., 2020

Creative Commons License
Эта статья доступна по лицензии Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».