Studying of analgesic and anti-inflammatory activity of 2,4-dioxobutanoic acid hydrazine derivatives

Cover Page

Cite item

Full Text

Abstract

Objective. To study the analgesic and anti-inflammatory activity of water-soluble hydrazine derivatives of 2,4-dioxobutanoic acids, as well as to determine the relationship between the structure of substances and their biological effects.

Materials and methods. The laboratory synthesis methods were applied to obtain 2-hydrazine derivatives of 2,4-dioxobutanoic acids. The compounds were tested for biological activity using a hot plate test in mice and an acute inflammatory reaction caused by carrageenan-induced paw edema in rats.

Results. The analgesic activity of four compounds is comparable to that of nimesulide. One of the substances obtained is found to exhibit higher anti-inflammatory activity than nimesulide during the 1st and 3rd hours of the experiment. Two compounds with a combination of high analgesic and anti-inflammatory activity were identified. The effect of certain radicals in the structure of the substances on the activities studied was discovered.

Conclusions. The revealed relationship between the structure of original compounds and their biological activities can be used in the further synthesis and search for new domestic pharmaceutical substances with investigated effects.

About the authors

Natalia A. Pulina

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: pulina-nata@mail.ru

Doctor of Pharmaceutical Sciences, Professor, Head of Department of Pharmaceutical Technology

Russian Federation, Polevaya st. 2, Perm, 614990

Aleksander S. Kuznecov

Perm State Pharmaceutical Academy

Author for correspondence.
Email: alexanderiv.88@mail.ru

Candidate of Pharmaceutical Sciences, Associate Professor, Department of General and Organic Chemistry

Russian Federation, Polevaya st. 2, Perm, 614990

Svetlana V. Chashchina

Perm State Pharmaceutical Academy

Email: physiology@list.ru

Candidate of Biological Sciences, Associate Professor, Department of Physiology

Russian Federation, Polevaya st. 2, Perm, 614990

References

  1. Pulina N.A., Kuznetsov A.S., Rubtsov A.E. Chemistry of iminofurans: ix. Synthesis and cyclization of (2z)-2-{(2z)-2-[2-(3-R-adamantan-1-yl)-2-oxoethylidene]hydrazinyl}-4-(het) aryl-4-oxobut-2-enoic acids. Russian. Journal of Organic Chemistry 2015; 51 (7): 967–971 (in Russian).
  2. Kozhukhar V.Yu., Kuznetsov A.S., Pulina N.A., Makhmudov R.R., Rubtsov A.E. Study of the analgesic activity of new compounds containing fragments of morpholine, piperazine and adamantane. Sovremennye problemy nauki i obrazovaniya 2015; 3, available at: http://www. science-education.ru/ru/article/view?id=17523 (in Russian).
  3. Kuznetsov A.S., Sobin F.V., Kozhuk- har V.Yu., Pulina N.A. Evaluation of research prospects of biologically active substances in the series of 4-R-2-hydroxy-4-oxo-2-butenoic acid derivatives. Global scientific potential 2013; 4: 8–11 (in Russian).
  4. Kuznetsov A.S., Dubrovina S.S., Pulina N.A. Antimicrobial activity of new 4-(het)aryl-4-oxobut-2-enoic acids derivatives. Pharmacy 2018; 4: 40–43 (in Russian).
  5. Pulina N.A., Kozhukhar V.Yu., Kuznetsov A.S., Starkova A.V., Rubtsov A.E. Synthesis and search for compounds with hemostatic activity in the series of 4-(het)aryl-4-oxobut-2-enoic acid derivatives. Russian Chemical Bulletin 2017; 8: 1497–1502 (in Russian).
  6. State Pharmacopoeia of the Russian Federation of the Ministry of Health of the Russian Federation. 14th ed. М. 2018; 1: 1814 (in Russian).
  7. Guidelines for conducting preclinical studies of drugs. Part One. Pod red. A.N. Mironova. Moscow: Grif i K 2013; 944 (in Russian).
  8. Order of the Ministry of Health of the Russian Federation of April 1, 2016 no. 199n. Registered with the Ministry of Justice of the Russian Federation on August 15, 2016 Registration no. 43232 Moscow 2016 (in Russian).

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML

Copyright (c) 2020 Pulina N.A., Kuznecov A.S., Chashchina S.V.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-ShareAlike 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».