Изучение антиаритмической активности 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорида

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель. Изучение эффективности нового производного 2-(алкилпирролидин)-N-(арил)карбоксамида, обладающего высокой антиаритмической активностью.

Материалы и методы. Для исследования антиаритмической активности соединения эксперимент проводился на моделях аритмии, вызванной внутривенным введением аконитина и адреналина. Эффект оценивали по его способности предупреждать возникновение аритмии, удлинять время выживания животных или по длительности приступа аритмии. Кроме того, был проведен анализ электрокардиограммы бодрствующих крыс. Исследуемое соединение и препарат сравнения (лидокаин) вводили животным внутривенно в эффективных антиаритмических дозах.

Результаты. 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорид в условиях аконитиновой аритмии обеспечивает статистически значимое по сравнению с контролем ограничение длительности приступов аритмии у экспериментальных животных в 1,7 раза и также снижение продолжительности аритмии по сравнению с лидокаином в 2,5 раза; кроме того, данное соединение гарантирует защиту животных от гибели в 100 % случаев. При создании аритмии, вызванной введением адреналина, соединение не предупреждает появление расстройства ритма сердца. Кроме того, показатели электрокардиограммы животных практически не меняются.

Выводы. 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорид (соединение К-23) проявляет выраженную активность на моделях аритмии, вызванной введением аконитина и хлорида кальция, что может свидетельствовать о его способности затруднять натриевый ток через клеточную мембрану, замедляя деполяризацию кардиомиоцитов.

Поскольку исследованное соединение демонстрирует высокую антиаритмическую активность, не изменяя при этом показатели ЭКГ, лекарственный препарат, созданный на его основе, может оказаться эффективным.

Об авторах

Ирина Павловна Рудакова

Пермская государственная фармацевтическая академия

Автор, ответственный за переписку.
Email: rudakova.i@list.ru
ORCID iD: 0000-0003-2227-8313

доктор медицинских наук, доцент, заведующий кафедрой физиологии

Россия, Пермь

С. В. Чащина

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: perm@pfa.ru
ORCID iD: 0000-0003-4427-310X

кандидат биологических наук, доцент кафедры физиологии

Россия, Пермь

А. В. Старкова

Пермская государственная фармацевтическая академия

Email: perm@pfa.ru
ORCID iD: 0009-0004-2545-5180

доктор медицинских наук, профессор кафедры физиологии

Россия, Пермь

Список литературы

  1. Глущенко В.А., Ирклиенко Е.К. Сердечно-сосудистая заболеваемость – одна из важнейших проблем здравоохранения. Медицина и организация здравоохранения 2019; 1: 56–63. / Glushhenko V.A., Irklienko E.K. Cardiovascular morbidity is one of the most important health problems. Medicina i organizacija zdravoohranenija 2019; 1: 56–63 (in Russian).
  2. Spiteri J.V., Brockdorff P. Economic development and health outcomes: Evidence from cardiovascular disease mortality in Europe. Elsevier Social Science & Medicine 2019; 224: 37–44.
  3. Ардашев А.В. Клиническая аритмология. 2-е изд. Т. 5. М.: МЕДПРАКТИКА-М 2022; 596. / Ardashev A.V. Clinical arrhythmology. 2nd edition. Moscow: ID MEDPRAKTIKA-M 2022; 5: 596 (in Russian).
  4. Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К 2012; 944. / Guidelines for conducting preclinical studies of medicinal products. Pod red. A.N. Mironova. Moscow: Grif i K 2012; 944 (in Russian).
  5. Прозоровский В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований. Психофармакология и биологическая наркология 2007; 3–4: 2090–2120. / Prozorovskiy V.B. Statistical processing of the results of pharmacological studies. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya 2007; 3–4: 2090–2120 (in Russian).
  6. Рудакова И.П., Калинин Д.В., Сыропятов Б.Я. Исследование антиаритмической и антифибрилляторной активности нового производного ариламидов азациклоалканкарбоновых кислот. Вопросы обеспечения качества лекарственных средств 2015; 5 (10): 4–8. / Rudakova I.P., Kalinin D.V., Syropjatov B.Ja. Study of the antiarrhythmic and antifibrillatory activity of a new derivative of arylamides of azacycloalkanecarboxylic acids. Voprosy obespechenija kachestva lekarstvennyh sredstv 2015; 5 (10): 4–8 (in Russian).
  7. Богус С.К., Галенко-Ярошевский П.А., Суздалев К.Ф. Острая токсичность и антиаритмические свойства производного индола SS-68 в условиях аконитиновой и хлоридкальциевой моделей аритмий. Новые технологии 2012; 4: 236–238. / Bogus S.K., Galenko-Yaroshevskiy P.A., Suzdalev K.F. Acute toxicity and antiarrhythmic properties of the indole derivative SS-68 under conditions of aconitine and calcium chloride models of arrhythmias. Novyye tekhnologii 2012; 4: 236–238 (in Russian).
  8. Шефер Т.Н. Отравление аконитом. Вестник Клинической больницы 2012; 51 (1–3): 86–87. / Shefer T.N. Aconite poisoning. Vestnik Klinicheskoj bol'nicy 2012; 51 (1–3): 86–87 (in Russian).
  9. Крылова Е.В., Морозов И.Д. Исследование антиаритмического действия маточного молочка пчёл и убихинона-10. Вестник Нижегородского ун-та им. Н.И. Лобачевского 2011; 2: 262–265. / Krylova E.V., Morozov I.D. Study of the antiarrhythmic effect of bee royal jelly and ubiquinone-10. Vestnik Nizhegorodskogo un-ta im. N.I. Lobachevskogo 2011; 2: 262–265 (in Russian).
  10. Shen M.J., Zipes D.P. Role of the autonomic nervous system in modulating cardiac arrhythmias. Circulation research 2014; 114 (6): 1004–1021

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML
2. связи молекул

Скачать (26KB)

© Эко-Вектор, 2024


 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».