Изучение антиаритмической активности 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорида
- Авторы: Рудакова И.П.1, Чащина С.В.1, Старкова А.В.1
-
Учреждения:
- Пермская государственная фармацевтическая академия
- Выпуск: Том 41, № 1 (2024)
- Страницы: 154-161
- Раздел: Биология и экспериментальная медицина
- URL: https://journals.rcsi.science/PMJ/article/view/254855
- DOI: https://doi.org/10.17816/pmj411154-161
- ID: 254855
Цитировать
Аннотация
Цель. Изучение эффективности нового производного 2-(алкилпирролидин)-N-(арил)карбоксамида, обладающего высокой антиаритмической активностью.
Материалы и методы. Для исследования антиаритмической активности соединения эксперимент проводился на моделях аритмии, вызванной внутривенным введением аконитина и адреналина. Эффект оценивали по его способности предупреждать возникновение аритмии, удлинять время выживания животных или по длительности приступа аритмии. Кроме того, был проведен анализ электрокардиограммы бодрствующих крыс. Исследуемое соединение и препарат сравнения (лидокаин) вводили животным внутривенно в эффективных антиаритмических дозах.
Результаты. 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорид в условиях аконитиновой аритмии обеспечивает статистически значимое по сравнению с контролем ограничение длительности приступов аритмии у экспериментальных животных в 1,7 раза и также снижение продолжительности аритмии по сравнению с лидокаином в 2,5 раза; кроме того, данное соединение гарантирует защиту животных от гибели в 100 % случаев. При создании аритмии, вызванной введением адреналина, соединение не предупреждает появление расстройства ритма сердца. Кроме того, показатели электрокардиограммы животных практически не меняются.
Выводы. 2-(н-бутилпирролидин)-N-(2-бромфенил)карбоксамида гидрохлорид (соединение К-23) проявляет выраженную активность на моделях аритмии, вызванной введением аконитина и хлорида кальция, что может свидетельствовать о его способности затруднять натриевый ток через клеточную мембрану, замедляя деполяризацию кардиомиоцитов.
Поскольку исследованное соединение демонстрирует высокую антиаритмическую активность, не изменяя при этом показатели ЭКГ, лекарственный препарат, созданный на его основе, может оказаться эффективным.
Полный текст
Открыть статью на сайте журналаОб авторах
Ирина Павловна Рудакова
Пермская государственная фармацевтическая академия
Автор, ответственный за переписку.
Email: rudakova.i@list.ru
ORCID iD: 0000-0003-2227-8313
доктор медицинских наук, доцент, заведующий кафедрой физиологии
Россия, ПермьС. В. Чащина
Пермская государственная фармацевтическая академия
Email: perm@pfa.ru
ORCID iD: 0000-0003-4427-310X
кандидат биологических наук, доцент кафедры физиологии
Россия, ПермьА. В. Старкова
Пермская государственная фармацевтическая академия
Email: perm@pfa.ru
ORCID iD: 0009-0004-2545-5180
доктор медицинских наук, профессор кафедры физиологии
Россия, ПермьСписок литературы
- Глущенко В.А., Ирклиенко Е.К. Сердечно-сосудистая заболеваемость – одна из важнейших проблем здравоохранения. Медицина и организация здравоохранения 2019; 1: 56–63. / Glushhenko V.A., Irklienko E.K. Cardiovascular morbidity is one of the most important health problems. Medicina i organizacija zdravoohranenija 2019; 1: 56–63 (in Russian).
- Spiteri J.V., Brockdorff P. Economic development and health outcomes: Evidence from cardiovascular disease mortality in Europe. Elsevier Social Science & Medicine 2019; 224: 37–44.
- Ардашев А.В. Клиническая аритмология. 2-е изд. Т. 5. М.: МЕДПРАКТИКА-М 2022; 596. / Ardashev A.V. Clinical arrhythmology. 2nd edition. Moscow: ID MEDPRAKTIKA-M 2022; 5: 596 (in Russian).
- Руководство по проведению доклинических исследований лекарственных средств. Под ред. А.Н. Миронова. М.: Гриф и К 2012; 944. / Guidelines for conducting preclinical studies of medicinal products. Pod red. A.N. Mironova. Moscow: Grif i K 2012; 944 (in Russian).
- Прозоровский В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований. Психофармакология и биологическая наркология 2007; 3–4: 2090–2120. / Prozorovskiy V.B. Statistical processing of the results of pharmacological studies. Psikhofarmakologiya i biologicheskaya narkologiya 2007; 3–4: 2090–2120 (in Russian).
- Рудакова И.П., Калинин Д.В., Сыропятов Б.Я. Исследование антиаритмической и антифибрилляторной активности нового производного ариламидов азациклоалканкарбоновых кислот. Вопросы обеспечения качества лекарственных средств 2015; 5 (10): 4–8. / Rudakova I.P., Kalinin D.V., Syropjatov B.Ja. Study of the antiarrhythmic and antifibrillatory activity of a new derivative of arylamides of azacycloalkanecarboxylic acids. Voprosy obespechenija kachestva lekarstvennyh sredstv 2015; 5 (10): 4–8 (in Russian).
- Богус С.К., Галенко-Ярошевский П.А., Суздалев К.Ф. Острая токсичность и антиаритмические свойства производного индола SS-68 в условиях аконитиновой и хлоридкальциевой моделей аритмий. Новые технологии 2012; 4: 236–238. / Bogus S.K., Galenko-Yaroshevskiy P.A., Suzdalev K.F. Acute toxicity and antiarrhythmic properties of the indole derivative SS-68 under conditions of aconitine and calcium chloride models of arrhythmias. Novyye tekhnologii 2012; 4: 236–238 (in Russian).
- Шефер Т.Н. Отравление аконитом. Вестник Клинической больницы 2012; 51 (1–3): 86–87. / Shefer T.N. Aconite poisoning. Vestnik Klinicheskoj bol'nicy 2012; 51 (1–3): 86–87 (in Russian).
- Крылова Е.В., Морозов И.Д. Исследование антиаритмического действия маточного молочка пчёл и убихинона-10. Вестник Нижегородского ун-та им. Н.И. Лобачевского 2011; 2: 262–265. / Krylova E.V., Morozov I.D. Study of the antiarrhythmic effect of bee royal jelly and ubiquinone-10. Vestnik Nizhegorodskogo un-ta im. N.I. Lobachevskogo 2011; 2: 262–265 (in Russian).
- Shen M.J., Zipes D.P. Role of the autonomic nervous system in modulating cardiac arrhythmias. Circulation research 2014; 114 (6): 1004–1021
Дополнительные файлы
