Synthesis and study of antibacterial and anti-mao activity of new pyrazoline and pyrimidine derivatives based on (e)-1-(4-amyloxyphenyl)-3-arylprop-2-en-1-ones

封面

如何引用文章

全文:

开放存取 开放存取
受限制的访问 ##reader.subscriptionAccessGranted##
受限制的访问 订阅存取

详细

Five chalcones from the pentyloxyacetophenone series with aromatic aldehydes have been synthesized. New pyrazoline and pyrimidine derivatives have been successfully synthesized on their basis The antimicrobial activity of 15 synthesized compounds was studied. Antimicrobial and antifungal activity was determined by the agar diffusion method. Studies have shown that out of 15 compounds, 9 exhibit high antifungal activity against pathogenic fungi of the genus Candida, and some compounds exhibit antagonistic activity against pathogenic strains of Escherichia coli and Staphylococcus aureus. Studies of anti-monoamine oxidase activity showed that two compounds showed moderate activity at a concentration of 1.0 mM, inhibiting the deamination of 5-oxytryptamine (serotonin) by 68 and 65%, respectively, and the remaining compounds showed weak anti-MAO activity.

全文:

受限制的访问

作者简介

A. Isakhanyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

编辑信件的主要联系方式.
Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Azatutyana

Z. Hovasyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Yerevan

R. Madoyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Yerevan

A. Sukiasyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Yerevan

S. Chailyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
俄罗斯联邦, Yerevan

A. Grigoryan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Yerevan

H. Gasparyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
俄罗斯联邦, Yerevan

A. Harutyunyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
亚美尼亚, Yerevan

参考

  1. Shivananda M.K., Holla B.S. // J. Chem. Pharm. Res. 2017. V. 9. № 6. P. 1.
  2. Khan S.A., Asiri A.M., Al-Ghamdi N.S.M., Asad M., Zayed M.E.M., Elroby S.A.K., Aqlan F.M., Wani M.Y., Sharma K. // J. Mol. Struct. 2019. V. 1190. P. 77. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2019.04.046
  3. Gouhar R.S. // J. Heterocycl. Chem. 2018. V. 55. P. 2368. https://doi.org/10.1002/jhet.3301
  4. Rammohan A., Reddy J.S., Sravya G., Rao C.N., Zyryanov G.V. // Environ. Chem. Lett. 2020. V. 18. P. 433. https://doi.org/10.1007/s10311-019-00959-w
  5. Elkanzi N.A.A. // Orient. J. Chem. 2020. V. 36. P. 1001. https://doi.org/10.13005/ojc/360602
  6. Ahmed M.H., El-Hashash M.A., Marzouk M.I., ElNaggar A.M. // J. Heterocycl. Chem. 2019. V. 56. P. 114. https://doi.org/10.1002/jhet.3380
  7. Chinh L.V., Hung T.N., Nga N.T., Hang T.T.N., Mai T.T.N. Tarasevich V.A. // Russ. J. Org. Chem. 2014. V. 50. P. 1767. https://doi.org/10.1134/S1070428014120094
  8. Varghese B., Al-Busafi S.N., Suliman F.O., AlKindy S.M.Z. // RSC Adv. 2017. V. 7. P. 46999. https://doi.org/10.1039/C7RA08939B
  9. Chu W.-C., Bai P.-Y., Yang J.-Q., Cui D.-Y., Hua Y.-G., Yang Y., Yang Q.-Q., Zhang E. Qin S. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 143. P. 905. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2017.12.009
  10. Yadav P., Lal K., Kumar L., Kumar A., Kumar A., Paul A.K., Kumar R. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 155. P. 263. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.05.055
  11. Rani A., Anand A., Kumar K., Kumar V. // Exp. Opin. Drug Discov. 2019. V. 14. P. 249–288. https://doi.org/10.1080/17460441.2019.1573812
  12. Alam J., Alam O., Shrivastava N., Naim M., Alam P. // Int. J. Pharmacol. Pharm. Sci. 2015. V. 2. P. 55.
  13. Общая и санитарная микробиология с техникой микробиологических исследований: учебное пособие / Под ред. Лабинской А.С., Блинковой Л.П., Ещиной А.С. Москва: Медицина, 2004, С. 189
  14. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  15. Patil S.B. // Int. J. Pharm. Sci. Res. 2024. V. 15. P. 2943– 2962.
  16. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  17. Pfaller M.A., Diekema D.J., Rinaldi M.G., Barnes R., Hu B., Veselov A.V., Tiraboschi N., Nagy E., Gibbs D.L. // J. Clin. Microbiol. 2005. V. 43. Р. 5848.
  18. Pfaller M.A., Diekema D.J. // Clin. Microbiol. Rev. 2007. V. 20. P. 133.
  19. Kaur J., Nobile C.J. // Curr. Opin. Microbiol. 2023. V. 71. P. 102237.
  20. Siddiqui A.A., Rajesh R., Mojahid-Ul-Islam, Alagarsamy V., De Clercq E. // Archiv der Pharmazie. 2007. V. 340. P. 95. https://doi.org/10.1002/ardp.200600121
  21. Горькин В.З. // Методы, основанные на измерении освобождаемого аммиака. 1981. М, с. 34.
  22. Машковский М. Д. // Индопан. Лекарственные средства. М.: Новая волна, 2010. С. 851.

补充文件

附件文件
动作
1. JATS XML
下载
2. Fig. 1. Zones of inhibition of C. albicans fungal growth on Sabouraud medium by the synthesized compounds. The concentration of the compounds was 20 mg/ml (a) and 40 mg/ml (b); fluconazole – 50 and 150 mg/ml (c).

下载 (134KB)
索引源数据
3. Scheme 1. Synthesis of chalcones (I–VI) with aromatic aldehydes. Based on them, a synthesis of new pyrazoline (VII–XI) and 2,4,6-pyrimidine derivatives (XII–XVI) was carried out.

下载 (141KB)
索引源数据
4. Table II

下载 (13KB)
索引源数据
5. Table III

下载 (15KB)
索引源数据
6. Table IV

下载 (14KB)
索引源数据
7. Table V

下载 (14KB)
索引源数据
8. Table VI

下载 (16KB)
索引源数据
9. Table VII

下载 (16KB)
索引源数据
10. Table VIII

下载 (18KB)
索引源数据
11. Table IX

下载 (19KB)
索引源数据
12. Table X

下载 (17KB)
索引源数据
13. Table XI

下载 (17KB)
索引源数据
14. Table XII

下载 (16KB)
索引源数据
15. Table XIII

下载 (17KB)
索引源数据
16. Table XIV

下载 (17KB)
索引源数据
17. Table XV

下载 (19KB)
索引源数据
18. Table. XVI

下载 (16KB)
索引源数据

版权所有 © Russian Academy of Sciences, 2025

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».