Synthesis and study of antibacterial and anti-mao activity of new pyrazoline and pyrimidine derivatives based on (e)-1-(4-amyloxyphenyl)-3-arylprop-2-en-1-ones

Capa

Citar

Texto integral

Acesso aberto Acesso aberto
Acesso é fechado Acesso está concedido
Acesso é fechado Somente assinantes

Resumo

Five chalcones from the pentyloxyacetophenone series with aromatic aldehydes have been synthesized. New pyrazoline and pyrimidine derivatives have been successfully synthesized on their basis The antimicrobial activity of 15 synthesized compounds was studied. Antimicrobial and antifungal activity was determined by the agar diffusion method. Studies have shown that out of 15 compounds, 9 exhibit high antifungal activity against pathogenic fungi of the genus Candida, and some compounds exhibit antagonistic activity against pathogenic strains of Escherichia coli and Staphylococcus aureus. Studies of anti-monoamine oxidase activity showed that two compounds showed moderate activity at a concentration of 1.0 mM, inhibiting the deamination of 5-oxytryptamine (serotonin) by 68 and 65%, respectively, and the remaining compounds showed weak anti-MAO activity.

Texto integral

Acesso é fechado

Sobre autores

A. Isakhanyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Autor responsável pela correspondência
Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Azatutyana

Z. Hovasyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Yerevan

R. Madoyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Yerevan

A. Sukiasyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Yerevan

S. Chailyan

Institute of Biochemistry named after G. Buniatyan of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Rússia, Yerevan

A. Grigoryan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Yerevan

H. Gasparyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Rússia, Yerevan

A. Harutyunyan

Scientific and Technological Center for Organic and Pharmaceutical Chemistry of the National Academy of Sciences of the Republic of Armenia

Email: anush.isakhanyan.51@mail.ru
Armênia, Yerevan

Bibliografia

  1. Shivananda M.K., Holla B.S. // J. Chem. Pharm. Res. 2017. V. 9. № 6. P. 1.
  2. Khan S.A., Asiri A.M., Al-Ghamdi N.S.M., Asad M., Zayed M.E.M., Elroby S.A.K., Aqlan F.M., Wani M.Y., Sharma K. // J. Mol. Struct. 2019. V. 1190. P. 77. https://doi.org/10.1016/j.molstruc.2019.04.046
  3. Gouhar R.S. // J. Heterocycl. Chem. 2018. V. 55. P. 2368. https://doi.org/10.1002/jhet.3301
  4. Rammohan A., Reddy J.S., Sravya G., Rao C.N., Zyryanov G.V. // Environ. Chem. Lett. 2020. V. 18. P. 433. https://doi.org/10.1007/s10311-019-00959-w
  5. Elkanzi N.A.A. // Orient. J. Chem. 2020. V. 36. P. 1001. https://doi.org/10.13005/ojc/360602
  6. Ahmed M.H., El-Hashash M.A., Marzouk M.I., ElNaggar A.M. // J. Heterocycl. Chem. 2019. V. 56. P. 114. https://doi.org/10.1002/jhet.3380
  7. Chinh L.V., Hung T.N., Nga N.T., Hang T.T.N., Mai T.T.N. Tarasevich V.A. // Russ. J. Org. Chem. 2014. V. 50. P. 1767. https://doi.org/10.1134/S1070428014120094
  8. Varghese B., Al-Busafi S.N., Suliman F.O., AlKindy S.M.Z. // RSC Adv. 2017. V. 7. P. 46999. https://doi.org/10.1039/C7RA08939B
  9. Chu W.-C., Bai P.-Y., Yang J.-Q., Cui D.-Y., Hua Y.-G., Yang Y., Yang Q.-Q., Zhang E. Qin S. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 143. P. 905. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2017.12.009
  10. Yadav P., Lal K., Kumar L., Kumar A., Kumar A., Paul A.K., Kumar R. // Eur. J. Med. Chem. 2018. V. 155. P. 263. https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2018.05.055
  11. Rani A., Anand A., Kumar K., Kumar V. // Exp. Opin. Drug Discov. 2019. V. 14. P. 249–288. https://doi.org/10.1080/17460441.2019.1573812
  12. Alam J., Alam O., Shrivastava N., Naim M., Alam P. // Int. J. Pharmacol. Pharm. Sci. 2015. V. 2. P. 55.
  13. Общая и санитарная микробиология с техникой микробиологических исследований: учебное пособие / Под ред. Лабинской А.С., Блинковой Л.П., Ещиной А.С. Москва: Медицина, 2004, С. 189
  14. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  15. Patil S.B. // Int. J. Pharm. Sci. Res. 2024. V. 15. P. 2943– 2962.
  16. Руководство к практическим занятиям по микробиологии / Под. ред. Егорова Н.С. Изд-во МГУ, 1995. С. 224.
  17. Pfaller M.A., Diekema D.J., Rinaldi M.G., Barnes R., Hu B., Veselov A.V., Tiraboschi N., Nagy E., Gibbs D.L. // J. Clin. Microbiol. 2005. V. 43. Р. 5848.
  18. Pfaller M.A., Diekema D.J. // Clin. Microbiol. Rev. 2007. V. 20. P. 133.
  19. Kaur J., Nobile C.J. // Curr. Opin. Microbiol. 2023. V. 71. P. 102237.
  20. Siddiqui A.A., Rajesh R., Mojahid-Ul-Islam, Alagarsamy V., De Clercq E. // Archiv der Pharmazie. 2007. V. 340. P. 95. https://doi.org/10.1002/ardp.200600121
  21. Горькин В.З. // Методы, основанные на измерении освобождаемого аммиака. 1981. М, с. 34.
  22. Машковский М. Д. // Индопан. Лекарственные средства. М.: Новая волна, 2010. С. 851.

Arquivos suplementares

Arquivos suplementares
Ação
1. JATS XML
Baixar
2. Fig. 1. Zones of inhibition of C. albicans fungal growth on Sabouraud medium by the synthesized compounds. The concentration of the compounds was 20 mg/ml (a) and 40 mg/ml (b); fluconazole – 50 and 150 mg/ml (c).

Baixar (134KB)
Metadados
3. Scheme 1. Synthesis of chalcones (I–VI) with aromatic aldehydes. Based on them, a synthesis of new pyrazoline (VII–XI) and 2,4,6-pyrimidine derivatives (XII–XVI) was carried out.

Baixar (141KB)
Metadados
4. Table II

Baixar (13KB)
Metadados
5. Table III

Baixar (15KB)
Metadados
6. Table IV

Baixar (14KB)
Metadados
7. Table V

Baixar (14KB)
Metadados
8. Table VI

Baixar (16KB)
Metadados
9. Table VII

Baixar (16KB)
Metadados
10. Table VIII

Baixar (18KB)
Metadados
11. Table IX

Baixar (19KB)
Metadados
12. Table X

Baixar (17KB)
Metadados
13. Table XI

Baixar (17KB)
Metadados
14. Table XII

Baixar (16KB)
Metadados
15. Table XIII

Baixar (17KB)
Metadados
16. Table XIV

Baixar (17KB)
Metadados
17. Table XV

Baixar (19KB)
Metadados
18. Table. XVI

Baixar (16KB)
Metadados

Declaração de direitos autorais © Russian Academy of Sciences, 2025

Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».