Отправить статью по E-mail Биологическая активность новых 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидинов
- Авторы: Офицерова Е.С.1, Алексеева Л.Н.1, Шкляренко А.А.1, Яковлев И.П.1
-
Учреждения:
- Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Санкт‑Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
- Выпуск: Том 20, № 1-2 (2020)
- Страницы: 146-151
- Раздел: Фармация
- URL: https://journals.rcsi.science/2410-3764/article/view/54533
- DOI: https://doi.org/10.17816/2072-2354.2020.20.1.146-151
- ID: 54533
Цитировать
Полный текст
Аннотация
Актуальность. В настоящей статье представлены результаты исследования биологической активности новых синтезированных 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидинов, острую токсичность которых определяли экспериментально на нелинейных белых мышах-самцах общей массой 16–20 г. Для экспериментальной оценки анальгезирующей активности использовали модель генерации уксуснокислых «корчей» у мышей-самцов. Экспериментально было подтверждено, что синтезированные новые соединения нетоксичны и обладают выраженной анальгезирующей активностью.
Цель работы: изучение биологической активности новых синтезированных 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидинов.
Материалы и методы. Прогноз вероятных видов биологической активности осуществляли с помощью компьютерной программы PASS. Острую токсичность 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидинов определяли экспериментально на нелинейных белых мышах-самцах. Анальгезирующую активность устанавливали на модели уксуснокислых «корчей» у мышей.
Результаты. 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидины были отнесены к классу нетоксичных веществ (LD50 — 2000 мг/кг). Анальгезирующая активность у исследуемых соединений была выше препарата сравнения.
Заключение. Синтезированные новые 6-[(1-нафтилметил)тио]-4-хлорпиразоло[3,4-d]пиримидины нетоксичны и обладают выраженной анальгезирующей активностью.
Полный текст
Открыть статью на сайте журналаОб авторах
Екатерина Сергеевна Офицерова
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Санкт‑Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Автор, ответственный за переписку.
Email: OfizerovaES@mail.ru
аспирант кафедры органической химии
Россия, Санкт-ПетербургЛилия Николаевна Алексеева
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Санкт‑Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: lilia.ovsyannikova@pharminnotech.com
кандидат фармацевтических наук
Россия, Санкт-ПетербургАртем Александрович Шкляренко
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Санкт‑Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: tjema@yandex.ru
аспирант кафедры органической химии
Россия, Санкт-ПетербургИгорь Павлович Яковлев
Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования «Санкт‑Петербургский государственный химико-фармацевтический университет» Министерства здравоохранения Российской Федерации
Email: nauka@spcpa.ru
доктор химических наук, профессор
Россия, Санкт-ПетербургСписок литературы
- Измеров И.Ф., Саноцкий И.В., Сидоров К.К. Параметры токсикометрии промышленных ядов. – М.: Медицина, 1977. – 240 с. [Izmerov IF, Sanotsky IV, Sidorov KK. Parametry toksikometrii promyshlennykh yadov. Moscow: Meditsina; 1977. 240 р. (In Russ.)]
- Прозоровский В.Б. Статистическая обработка результатов фармакологических исследований // Психофармакология и биологическая наркология. – 2007. – Т. 7. – № 3. – С. 2090–2120. [Prozorovskiy VB. Statistic processing of data of pharmacological investigations. Psychopharmacology and Biological Narcology. 2007;7(3):2090-2120. (In Russ.)]
- Bakavoli M, Bagherzadeh G, Vaseghifar M, et al. Molecular iodine promoted synthesis of new pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives as potential antibacterial agents. Eur J Med Chem. 2010;45(2):647-650. https://doi.org/ 10.1016/j.ejmech.2009.10.051.
- Bhardwaj S, Gupta D. Study of acute, sub acute and chronic toxicity test. IJARPB. 2012;1(2):103-129.
- Chauhan M, Kumar R. Medicinal attributes of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines: a review. Bioorg Med Chem. 2013;21(18):5657-5668. https://doi.org/10.1016/j.bmc. 2013.07.027.
- Holla BS, Mahalinga M, Karthikeyan MS, et al. Synthesis of some novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives as potential antimicrobial agents. Bioorg Med Chem. 2006;14(6):2040-2047. https://doi.org/10.1016/j.bmc. 2005.10.053.
- Mavrova AT, Wesselinova D, Tsenov YA, et al. Synthesis, cytotoxicity and effects of some 1,2,4-triazole and 1,3,4-thiadiazole derivatives on immunocompetent cells. Eur J Med Chem. 2009;44(1):63-69. https://doi.org/ 10.1016/j.ejmech.2008.03.006.
- Rashad AE, Hegab MI, Abdel-Megeid RE, et al. Synthesis and anti-HSV-1 evaluation of some pyrazoles and fused pyrazolopyrimidines. Eur J Med. Chem. 2009;44(8):3285-3292. https://doi.org/10.1016/j.ejmech. 2009.02.012.
- Rashad AE, Hegab MI, Abdel-Megeid RE, et al. Synthesis and antiviral evaluation of some new pyrazole and fused pyrazolopyrimidine derivatives. Bioorg Med Chem. 2008;16(15):7102-7106. https://doi.org/ 10.1016/j.bmc.2008.06.054.
- Rzeski W, Matysiak J, Kandefer-Szerszen M. Anticancer, neuroprotective activities and computational studies of 2-amino-1,3,4-thiadiazole based compound. Bioorg Med Chem. 2007;15(9):3201-3207. https://doi.org/10.1016/j.bmc.2007.02.041.
- Tamta H, Sukirti K, Mukhopadhyay AK. Biochemical characterization of some pyrazolopyrimidine based inhibitors of xanthine. Biochemistry (Moscow). 2006;71 Suppl 1:S49-S54. https://doi.org/10.1134/S0006297906130086.
- Trivedi AR, Dholariya BH, Vakhariya CP, et al. Synthesis and anti-tubercular evaluation of some novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidine derivatives. Med Chem Res. 2012;21(8):1887-1891. https://doi.org/10.1007/s00044-011-9712-3.
Дополнительные файлы
