Lerkanidipin – antagonist kal'tsiyaIII pokoleniya: osobennosti klinicheskoy farmakologii i primenenie pri arterial'noy gipertenzii
- Authors: Preobrazhenskiy D.V1, Nekrasova N.I1, Vyshinskaya I.D1, Arystanova A.Z.1
-
Affiliations:
- ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ
- Issue: Vol 13, No 5 (2011)
- Pages: 22-30
- Section: Articles
- URL: https://journals.rcsi.science/2075-1753/article/view/93339
- ID: 93339
Cite item
Full Text
Abstract
Антагонисты кальция (АК) используют в кардиологической практике уже более 40 лет.Первый антагонист верапамил был разрешен для клинического применения в Германии в качестве антиангинального препарата в 1963 г. В конце 60-х–начале 70-х годов прошлого века в клиническую практику вошли и другие АК, среди которых наибольшую популярность получили нифедипин и дилтиазем. В дальнейшем было синтезировано несколько десятков химических соединений со свойствами АК. Клиническое применение получили в основном антагонисты кальция L-типа, которые по химической структуре относятся к одной из трех групп: 1) производные фенилалкиламина (верапамил, галлопамил и др.); 2) производные бензотиазепина (дилтиазем, клентиазем); 3) производные 1,4-дигидропиридина (нифедипин, амлодипин и др..Верапамил, дилтиазем и нифедипин – первые и наиболее известные представители трех основных подгрупп АК L-типа, так называемые препараты-прототипы. Их фармакологические свойства особенно хорошо изучены, поэтому характеристику новых АК принято давать в сравнении с ними. Верапамил, дилтиазем и нифедипин имеют и другое общее наименование – АК I поколения.В многочисленных исследованиях установлена высокая антиангинальная и антигипертензивная эффективность АК I поколения. Однако обнаружены и существенные общие их недостатки – низкая биодоступность из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, недостаточная тканевая селективность и быстрая элиминация, которая обусловливает их непродолжительное клиническое действие, из-за чего препараты необходимо принимать 2–4 раза в сутки. Длительность терапевтических эффектов АКI поколения находится в прямой зависимости от периода их полужизни в плазме крови.Антигипертензивное действие верапамила, дилтиазема и нифедипина, как правило, не только непродолжительно, но и наступает быстро, что приводит к частому развитию побочных эффектов, связанных с вазодилатацией, и активации симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем. Значительную нейрогуморальную активацию вызывают нифедипин и другие короткодействующие АК дигидропиридинового ряда, которые отличаются от верапамила и дилтиазема более выраженной вазодилатацией.Непродолжительность клинического действия, высокая частота побочных эффектов, связанных с вазодилатацией, и нежелательная активация симпатико-адреналовой и ренин-ангиотензиновой систем ограничивают использование АК I поколения и в особенности производных 1,4-дигидропиридина. Более того, чрезмерная вазодилатация на максимуме действия препаратов и повышение активности нейрогуморальных систем делают небезопасным длительное применение АК I поколения, в особенности нифедипина, у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и ишемической болезнью сердца (ИБС).
Full Text
##article.viewOnOriginalSite##About the authors
D. V Preobrazhenskiy
ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ
N. I Nekrasova
ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ
I. D Vyshinskaya
ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ
A. Zh Arystanova
ГОУ ВПО Первый МГМУ им. И.М.Сеченова Минздравсоцразвития РФ
References
- Opie L.H. Clinical use of calcium channel antagonist drugs. 2th edition. Boston 1990.
- Преображенский Д.В. Клиническое применение антагонистов кальция. М., 1993.
- Сидоренко Б.А., Преображенский Д.В. Применение антагонистов кальция в кардиологической практике. М., 1997.
- Сидоренко Б.А, Преображенский Д.В. Антагонисты кальция. М., 1997.
- Messerli F. (ed.). The ABC of antihypertensive therapy. 2th edition. Philadelphia 2000.
- Triggle D.J. Mechanisms of action of calcium channel antagonists. In: Calcium antagonists in clinical medicine. Ed. by M.Epstein. Philadelphia 1998: 1–26.
- Lűscher Th.F., Cosebtino F. The classification of calcium antagonists and their selection in the treatment of hypertension. Drugs 1998; 55 (4): 309–17.
- Opie L.H. Drugs for the heart. 4th edition. Philadelphia, 1995.
- Elliott H.L. Requirements for new calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 9–16.
- Hansson L. Treatment of elderly hypertensive patients with calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 61–8.
- Toyo-Oka T, Nayler W.G. Third generation calcium entry blockers. Blood Pressure 1996; 5: 206–8.
- Nayler W.G. Amlodipine. Berlin, 1995;1–273.
- Преображенский Д.В., Сидоренко Б.А., Шабаева Е.Н. Амлодипин – антагонист кальция третьего поколения. Кардиология. 1998; 2: 66–73.
- Epstein M. Role of a third generation calcium antagonists in the management of hypertension. Drugs 1999; 57 (Suppl. 1): 1–10.
- Mc Clellan K.J., Jarvis B. Lercanidipine. A review of its use in hypertension. Drugs 2000; 60 (5): 1123–40.
- Borghi C. Lercanidipine in hypertension. Vascular Health Risk Management 2005; 1: 173–82.
- Beckey C, Lundy A, Lutfi N. Lercanidipine in the treatment hypertension. Ann Pharmacol 2007; 41: 465–74.
- Barchielli M, Dolfini E, Farina P et al. Clinical pharmacokinetics of lercanidipine. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S1–15.
- Herbette L.G., Vecchiarelli M, Leonardi A. Lercanidipine: Short plasma half - life, long duration of action. J Cardiovasc. Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S19–24.
- Van Zweiten P.A., Pfaffendorf M. Similarities and differences between calcium antagonists: Pharmacological aspects. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 1): S3–11.
- Meredith P.A. Duration of action and through to peak rations of calcium antagonists. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 29–41.
- Van Zweiten P.A., Pfaffendorf M. Pharmacology of dihydropyridine calcium antagonists; Relatiomship between lipophilicity and pharmacodynamic response. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 6): S3–11.
- Herbette L.C., Mason R.P., Tulenco T et al. Calcium antagonists and membrane binding – the unique properties of lacidipine. Research Clin Forums 1994; 16 (1): 17–28.
- Herbette L.C., Gaviraghi G, Tulenco T et al. Molecular interaction between lacidipine and biological mechanisms. J Hypertens 1993; 11 (Suppl. 1): S13–9.
- Белоусов Ю.Б., Тхостова Э.Б. Лаципил. Современный антагонист кальция в лечении артериальной гипертензии. М., 1999.
- Testa R, Leonardi A, Tajana A et al. Lercanidipine (Rec 15/2375): a novel 1,4 - dihydropyridine calcium antagonist for hypertension. Cardiovasc Drug Reviews 1997; 15 (3): 187–219.
- Brixius K, Gross T, Tossios P et al. Incresed vascular selectivity and prolonged pharmacological efficacy of the L - type CA2+ channel antagonist lercanidipine in human cardiovascular tissue. Clin Exper Pharmacol Physiol 2005; 32: 708–13.
- Guarneri L, Sironi G, Angelico P et al. In vitro and in vivo vascular selectivity of lercanidipine and its enantiomers. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S25–32.
- Rossoni G, Bernareggi M, De Gennaro Colonna V et al. Lercanidipine protects the heart from low - flow ischemia damage and antagonizes the vasopressor activity of endothelin-1. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S41–7.
- Cargnoni A, Benigno M, Ferrari F et al. Effects of lercanidipine and its enantiomers on ischemia and repefusion-1. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 1): S48–62.
- Barbagallo M, Sangiorgi G.B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in monotherapy in elderly patients with isolated systolic hypertension. Aging Clin Exp Res 2000; 12 (5): 375–9.
- Ambrosioni E, Circo A. Activity of lercanidipine administrated in single and repeated doses once daily as monitored over 24 hours in patients with mild to moderate essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S16–20.
- Meredith P.A. Role of through to peak efficacy in the evaluation of antihypertensive efficacy J Hypertens 1998; 16 (Suppl. 1): S59–64.
- Circo A. Active dose findings for lercanidipine in double - blind, placebo - controlled design in patients with mild to moderate essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S21–5.
- Morisco C, Trimarco B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate hypertension in double - blind controlled study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S26–30.
- Policicchio D, Magliocca R, Malliani A. Efficacy and tolerability of lercanidipine in comparison and in combination with atenolol in patients with mild to moderate essential hypertension: a comparative study with slow - release nifedipine. J Cardiovasc. Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S31–5.
- Sangiorgi G.B. Putignano E, Calcara L, Barbagallo M. Efficacy and tolerability of lercanidipine vs. captopril in patients with mild to moderate hypertension in a double - blind controlled study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S36–9.
- Ninci M.A., Magliocca R, Malliani A.B. Efficacy and tolerability of lercanidipine in elderly patients with mild to moderate hypertension in a placebo - controlled, double - blind study. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S40–4.
- Paterna S, Licata A, Arnone S et al. Lercanidipine in two different dosage regimens as a sole treatment for severe essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S50–3.
- Rengo F, Romis L Activity of lercanidipine in double - blind comparison with nitrendipine in combinition treatment of resistant essential hypertension. J Cardiovasc Pharmacol 1997; 29 (Suppl. 2): S54–8.
- Barrios V, Navarro A, Esteras A et al. Antihypertensive efficacy and tolerability of lercanipine in daily clinical practice. The ELYPSE study. Blood Pressure 2002; 11: 95–100.
- Cherubini A, Fabris F, Cucinotta D et al. Comparative effects of lercanidipine, lacidipine, and nidedipine gastrointestinal therapeutic system on blood pressure and heart rate in elderly hypertensive patients: the ELderly of LErcanidipine (ELLE) study. Arch Gerontol Geriatr 2003; 37: 203–12.
- Marx A, Lichenthal A, Milbredt C et al. Effect of antihypertensive therapy with new third generation calcium antagonist lercanidipine in patients with comcomicant diseases. J Hypertens 2003; 22 (Suppl. 2): S236.
- Fogari R, Migulelini A, Conradi L et al. Effecacy of lercanidipine vs losartan on left ventricular hypertrophy in hypertensive type 2 diabetic patients. J Hypertens 2000: 18 (Suppl. 2): S65.
- Vestra M.D., Pozza G, Mosca A et al. Effect of lercanidipine compared with ramipril on albumin excretion in hypertensivew type 2 diabetic patients with microalbuminuria: DIAL study (Diabete, Ipertesione, Albuminuria, Lercanidipina). Diab Nutr Metab 2004; 17: 259–66.
- Robles N.R., Ocon J, Gomez. C.F. et al. Lercanidipine in patients with chronic renal failure: The ZAFRA study. Renal Failure 2005; 1: 71–80.
- Borghi С, Prandin M.G., Dormi A et al. The use of lercanidipine can improve the individual tolerability in dihydropyridine calcium blockers in hypertensive patients. J Hypertens 2000; 18 (Suppl. 2): S155–56 (abstract).
- Pruijum M.T., Maillard, Burnier M. Patient adherence and the choice of antihypertensive drugs: focus on lercanipine. Vasc Health Risk Management 2008; 4: 173–82.
- Barrios V, Escobar C, de la Figuera M et al. Tolerability of high doses of lercanidipine versus high doses of other dihydrohypidine in daily clinical practice. The TOLERANCE. Cardiovascr Ther 2008; 26: 2–9.