Effect of gliquidone on the ABCB1 protein functional activity in vivo

Abstract

In the in vivo study in rabbits the effect of gliquidone at 10 mg / kg body weight of the functional activity of the protein transporter P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) was studied. P-gp activity was evaluated by pharmacokinetics of its marker substrate - fexofenadine after a single intragastric administration. Applying gliquidone for 14 days led to an increase in the maximum concentration of fexofenadine, its halflife, area under the concentration-time curve from zero to the last point of drawing blood, area under the concentration-time curve from zero to infinity, and the retention time of marker substrate and reduce the overall clearance and rate of absorption, indicating that the inhibition of the functional activity of the protein transporter at the level of the whole organism.

References

  1. Алгоритм специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом / под ред. И.И. Дедова, Г.А. Мельниченко. - М., 2013. - Вып. 6. - 120 с.
  2. Влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / А.С. Бирюкова [и др.] // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2011. - № 4. - С. 49-53.
  3. Заявка 2015147617 Рос. Федерация, МПК7 А 61 К 31/132 А 61 К 31/133, A 61 K 31/137 A 61 K 31/145 A 61 K 31/166 A 61 K 31/40. Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-Р гликвидоном / Е.Н. Якушева, Д. С. Титов; Ряз. гос. мед. ун-т им. акад. И.П. Павлова. - заявл. 5.11.2015; № 073317.
  4. Титов Д.С. Влияние ингибитора ДПП-4-вилдаглитина на функциональную активность гликопротеина-Р in vivo / Д.С. Титов, Л.В. Никифорова // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2015. - № 3. - С. 54-60.
  5. Якушева Е.Н. Характеристика гликопро-теина-Р как белка-транспортера лекарственных веществ / Е.Н. Якушева, И.В. Черных, А.С. Бирюкова // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2011. - № 3. - С. 142-148.
  6. Якушева Е.Н. Дозозависимое влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, А.В. Щулькин, А.С. Бирюкова // Биомедицина. - 2012. -№ 2. - C. 53-60.
  7. Якушева Е.Н. Влияние финастерида на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, И.В. Черных // Российский медикобиологический вестник им. акад. И.П. Павлова а. - 2012. - № 4. - С. 46-50.
  8. Якушева Е.Н. Влияние экспериментальной подострой гипобарической гипоксической гипоксии на функциональную активность гликопротеина-Р / Е.Н. Якушева, И.В. Черных // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2013. -№ 1. - С. 60-64.
  9. Якушева Е.Н. Оценка принадлежности мексидола к субстратам, ингибиторам или индукторам гликопротеина-Р / Е.Н. Якушева, А.В. Щулькин, И.В. Черных // Эксперим. и клинич. фармакология. - 2015. - № 3. - С. 79-83.
  10. Changes in metformin pharmacokinetics after intravenous and oral administration to rats withshort-term and long-term diabetes induced by streptozotocin / Y.H. Choi [et al.] // Journal of pharmaceutical sciences. - 2008. - Vol. 97, № 12. - P. 5363-5375.
  11. Effect of gliquidone on insulin binding to rabbit erythrocytes / M. de Gasparo [et al.] // The Journal of endocrinology. -1983. - Vol. 97, № 1. - P. 97-103.
  12. Guidance for Industry Drug Interaction Studies - Study Design, Data Analysis, Implications for Dosing, and Labeling Recommendations / U.S. Department of Health and Human Services Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and Research (CDER). - 2012. - 75 p.
  13. Guideline on the investigation of bioequivalence / European Medicines Agency. - 2010. - 60 р.
  14. Hennessy M. A primer on the mechanics of P-glycoprotein the multidrug transporter / M. Hennessy, J.P. Spiers // Pharmacological research. - 2010. - Vol. 55, № 1. - P. 1-15.
  15. Hyperglycemia induced down-regulation of renal P-glycoprotein expression / S.Y. Yeh [et al.] // European journal of pharmacology. - 2012. - Vol. 690, № 1-3. - Р. 42-50.
  16. Insulin therapy restores impaired function and expression of P-glycoprotein in blood-brain barrier of experimental diabetes / H. Liu [et al.] // Biochem Pharmacol. - 2008. - Vol. 75, № 8. - P. 1649-1658.
  17. Role of human placental apical membrane transporters in the efflux of glybu-ride, rosiglitazone, and metformin / S.J. Hemauer [et al.] // American journal of obstetrics and gynecology. - 2010. - Vol. 202, № 4. - P. 383.e1-387.e7.
  18. Zhou S.F. Structure, function and regulation of P-glycoprotein and its clinical relevance in drug disposition / S.F. Zhou // Xenobiotica. - 2008. - Vol. 38, № 7-8. - P. 802-832.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML

Copyright (c) 2015 Titov D.S., Nikiforov A.A., Pravkin S.K.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных

 

Используя сайт https://journals.rcsi.science, я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных») даю согласие на обработку персональных данных на этом сайте (текст Согласия) и на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика» (текст Согласия).