Effect of gliquidone on the ABCB1 protein functional activity in vivo

Cover Page

Cite item

Full Text

Abstract

In the in vivo study in rabbits the effect of gliquidone at 10 mg / kg body weight of the functional activity of the protein transporter P-glycoprotein (P-gp, ABCB1 protein) was studied. P-gp activity was evaluated by pharmacokinetics of its marker substrate - fexofenadine after a single intragastric administration. Applying gliquidone for 14 days led to an increase in the maximum concentration of fexofenadine, its halflife, area under the concentration-time curve from zero to the last point of drawing blood, area under the concentration-time curve from zero to infinity, and the retention time of marker substrate and reduce the overall clearance and rate of absorption, indicating that the inhibition of the functional activity of the protein transporter at the level of the whole organism.

References

  1. Алгоритм специализированной медицинской помощи больным сахарным диабетом / под ред. И.И. Дедова, Г.А. Мельниченко. - М., 2013. - Вып. 6. - 120 с.
  2. Влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / А.С. Бирюкова [и др.] // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2011. - № 4. - С. 49-53.
  3. Заявка 2015147617 Рос. Федерация, МПК7 А 61 К 31/132 А 61 К 31/133, A 61 K 31/137 A 61 K 31/145 A 61 K 31/166 A 61 K 31/40. Способ моделирования состояния ингибирования функциональной активности гликопротеина-Р гликвидоном / Е.Н. Якушева, Д. С. Титов; Ряз. гос. мед. ун-т им. акад. И.П. Павлова. - заявл. 5.11.2015; № 073317.
  4. Титов Д.С. Влияние ингибитора ДПП-4-вилдаглитина на функциональную активность гликопротеина-Р in vivo / Д.С. Титов, Л.В. Никифорова // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2015. - № 3. - С. 54-60.
  5. Якушева Е.Н. Характеристика гликопро-теина-Р как белка-транспортера лекарственных веществ / Е.Н. Якушева, И.В. Черных, А.С. Бирюкова // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2011. - № 3. - С. 142-148.
  6. Якушева Е.Н. Дозозависимое влияние тироксина на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, А.В. Щулькин, А.С. Бирюкова // Биомедицина. - 2012. -№ 2. - C. 53-60.
  7. Якушева Е.Н. Влияние финастерида на функциональную активность гликопротеина-Р в эксперименте / Е.Н. Якушева, И.В. Черных // Российский медикобиологический вестник им. акад. И.П. Павлова а. - 2012. - № 4. - С. 46-50.
  8. Якушева Е.Н. Влияние экспериментальной подострой гипобарической гипоксической гипоксии на функциональную активность гликопротеина-Р / Е.Н. Якушева, И.В. Черных // Российский медико-биологический вестник им. акад. И.П. Павлова. - 2013. -№ 1. - С. 60-64.
  9. Якушева Е.Н. Оценка принадлежности мексидола к субстратам, ингибиторам или индукторам гликопротеина-Р / Е.Н. Якушева, А.В. Щулькин, И.В. Черных // Эксперим. и клинич. фармакология. - 2015. - № 3. - С. 79-83.
  10. Changes in metformin pharmacokinetics after intravenous and oral administration to rats withshort-term and long-term diabetes induced by streptozotocin / Y.H. Choi [et al.] // Journal of pharmaceutical sciences. - 2008. - Vol. 97, № 12. - P. 5363-5375.
  11. Effect of gliquidone on insulin binding to rabbit erythrocytes / M. de Gasparo [et al.] // The Journal of endocrinology. -1983. - Vol. 97, № 1. - P. 97-103.
  12. Guidance for Industry Drug Interaction Studies - Study Design, Data Analysis, Implications for Dosing, and Labeling Recommendations / U.S. Department of Health and Human Services Food and Drug Administration Center for Drug Evaluation and Research (CDER). - 2012. - 75 p.
  13. Guideline on the investigation of bioequivalence / European Medicines Agency. - 2010. - 60 р.
  14. Hennessy M. A primer on the mechanics of P-glycoprotein the multidrug transporter / M. Hennessy, J.P. Spiers // Pharmacological research. - 2010. - Vol. 55, № 1. - P. 1-15.
  15. Hyperglycemia induced down-regulation of renal P-glycoprotein expression / S.Y. Yeh [et al.] // European journal of pharmacology. - 2012. - Vol. 690, № 1-3. - Р. 42-50.
  16. Insulin therapy restores impaired function and expression of P-glycoprotein in blood-brain barrier of experimental diabetes / H. Liu [et al.] // Biochem Pharmacol. - 2008. - Vol. 75, № 8. - P. 1649-1658.
  17. Role of human placental apical membrane transporters in the efflux of glybu-ride, rosiglitazone, and metformin / S.J. Hemauer [et al.] // American journal of obstetrics and gynecology. - 2010. - Vol. 202, № 4. - P. 383.e1-387.e7.
  18. Zhou S.F. Structure, function and regulation of P-glycoprotein and its clinical relevance in drug disposition / S.F. Zhou // Xenobiotica. - 2008. - Vol. 38, № 7-8. - P. 802-832.

Supplementary files

Supplementary Files
Action
1. JATS XML
Download

Copyright (c) 2015 Titov D.S., Nikiforov A.A., Pravkin S.K.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».