Effect of dibazol and its new derivatives on the mollusk ionic channels


Cite item

Full Text

Abstract

The changes in transmembrane calcium, sodium and potassium ionic currents after extracellular administration of dibazol (2-(phenylmethyl)-1H-benzimidazol hydrochloride) and its two new derivatives in concentrations of 1, 10, 100 and 1000 µM were studied by the method of intracellular dialysis and fixation of membrane potential in isolated neurons of the Lymnaea stagnalis mollusk. Dibazol in concentrations of 1 and 10 µM effected slightly on the ionic currents. High concentrations of dibazol (100 and 1000 µM) inhibited all currents in dose dependent manner with maximal effect on potassium currents amplitude. ЕС50 were 7.4 мМ for INa, 4.0 мМ for ICa, 83.9 µM for IKs,1 (one group of neurons) and 2.9 мМ for IKs,2 (the another group of neurons). The voltage-amper membrane characteristics shift was not registered, but the kinetics of currents development was changed. Dibazol was more effective in inhibition of ionic currents compared to its structural analogs.

About the authors

Anatoliy Ivanovich Vislobokov

Institute of Experimental Medicine, NWB RAMS

Email: vislobokov@yandex.ru
Dr. Med. Sci. (Physiology), Senior Researcher, Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Leonid Vitalyevich Myznikov

Institute of Experimental Medicine, NWB RAMS

PhD (Chemistry), Researcher, Anichkov Dept. of Neuropharmacology

Aleksandr Aleksandrovich Tarasenko

Institute of Experimental Medicine, NWB RAMS

Chemist, Researcher, Anichkov Dept. of Neuropharmacology.

Petr Dmitriyevich Shabanov

Institute of Experimental Medicine, NWB RAMS

Email: pdshabanov@mail.ru
Dr. Med. Sci. (Pharmacology), Professor and Head, Anichkov Dept. of Neuropharmacology

References

  1. Вислобоков А. И., Игнатов Ю. Д. Цитофармакологическое исследование механизмов действия мембранотропных средств // Обзоры по клин. фармакол. и лек. терапии. — 2003. — Т. 2, № 1. — С. 14–22.
  2. Вислобоков А. И., Игнатов Ю. Д., Галенко-Ярошевский П. А., Шабанов П. Д. Мембранотропное действие фармакологических средств. — СПб.-Краснодар: Просвещение-Юг, 2010. — 528 с.
  3. Вислобоков А. И., Игнатов Ю. Д., Мельников К. Н. Фармакологическая модуляция ионных каналов мембраны нейронов. — СПб.: Изд-во СПбГМУ, 2006. — 288 с.
  4. Вислобоков А. И., Марышева В. В., Шабанов П. Д. Мембранные механизмы действия антигипоксантов бемитила и алмида на нейроны моллюсков // Экспер. и клин. фарм. — 2003. — Т. 66, № 6. — С. 9–11.
  5. Гамма Т. В., Коренюк И. И. Постсинаптические потенциалы нейронов Helix albescens Rossm., индуцируемые бензимидазолом и некоторыми его производными // Архів клінічної та експериментальної медицини. — 2008. — Т. 17, № 2. — С. 142–146.
  6. Гамма Т. В., Коренюк И. И., Баевский М. Ю. Функциональное состояние нейронов ППа1 под влиянием дибазола и бемитила // Уч. записки Таврич. нац. ун-та им. В. И. Вернадского, серия «Биология». — 2003. — Т. 16 (55), № 4. — С. 50–54.
  7. Гурковская А. Н., Гокина Н. И., Шуба М. Ф., Казак Л. И., Чекман И. С. Механизм действия дибазола на сократительную и электрическую активность гладкой мышцы портальной вены // Физиол. журн. СССР им. И. М. Сеченова. — 1989. — Т. 35, № 6. — С. 50–53.
  8. Костюк П. Г., Крышталь О. А. Механизмы электрической возбудимости нервной клетки. — М.: Наука, 1981. — 207 с.
  9. Narahashi T. Neuroreceptors and ion channels as the basis for drug action: past, present, and future // J. Pharmacol. Exp. Ther. — 2000. — Vol. 294, N 1. — P. 1–26.
  10. Ragsdale D. S., McPhee J. C., Scheuer T., Catterall W. A. Common molecular determinants of local anesthetic, antiarrhythmic and anticonvulsant block of voltage-gated Na channels // Proc. Natl. Acad. Sci. USA. — 1996. — Vol. 93. — P. 9270–9275.

Copyright (c) 2013 Vislobokov A.I., Myznikov L.V., Tarasenko A.A., Shabanov P.D.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
 


Согласие на обработку персональных данных с помощью сервиса «Яндекс.Метрика»

1. Я (далее – «Пользователь» или «Субъект персональных данных»), осуществляя использование сайта https://journals.rcsi.science/ (далее – «Сайт»), подтверждая свою полную дееспособность даю согласие на обработку персональных данных с использованием средств автоматизации Оператору - федеральному государственному бюджетному учреждению «Российский центр научной информации» (РЦНИ), далее – «Оператор», расположенному по адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А, со следующими условиями.

2. Категории обрабатываемых данных: файлы «cookies» (куки-файлы). Файлы «cookie» – это небольшой текстовый файл, который веб-сервер может хранить в браузере Пользователя. Данные файлы веб-сервер загружает на устройство Пользователя при посещении им Сайта. При каждом следующем посещении Пользователем Сайта «cookie» файлы отправляются на Сайт Оператора. Данные файлы позволяют Сайту распознавать устройство Пользователя. Содержимое такого файла может как относиться, так и не относиться к персональным данным, в зависимости от того, содержит ли такой файл персональные данные или содержит обезличенные технические данные.

3. Цель обработки персональных данных: анализ пользовательской активности с помощью сервиса «Яндекс.Метрика».

4. Категории субъектов персональных данных: все Пользователи Сайта, которые дали согласие на обработку файлов «cookie».

5. Способы обработки: сбор, запись, систематизация, накопление, хранение, уточнение (обновление, изменение), извлечение, использование, передача (доступ, предоставление), блокирование, удаление, уничтожение персональных данных.

6. Срок обработки и хранения: до получения от Субъекта персональных данных требования о прекращении обработки/отзыва согласия.

7. Способ отзыва: заявление об отзыве в письменном виде путём его направления на адрес электронной почты Оператора: info@rcsi.science или путем письменного обращения по юридическому адресу: 119991, г. Москва, Ленинский просп., д.32А

8. Субъект персональных данных вправе запретить своему оборудованию прием этих данных или ограничить прием этих данных. При отказе от получения таких данных или при ограничении приема данных некоторые функции Сайта могут работать некорректно. Субъект персональных данных обязуется сам настроить свое оборудование таким способом, чтобы оно обеспечивало адекватный его желаниям режим работы и уровень защиты данных файлов «cookie», Оператор не предоставляет технологических и правовых консультаций на темы подобного характера.

9. Порядок уничтожения персональных данных при достижении цели их обработки или при наступлении иных законных оснований определяется Оператором в соответствии с законодательством Российской Федерации.

10. Я согласен/согласна квалифицировать в качестве своей простой электронной подписи под настоящим Согласием и под Политикой обработки персональных данных выполнение мною следующего действия на сайте: https://journals.rcsi.science/ нажатие мною на интерфейсе с текстом: «Сайт использует сервис «Яндекс.Метрика» (который использует файлы «cookie») на элемент с текстом «Принять и продолжить».