ПОЛУЧЕНИЕ МИКРОКАПСУЛ ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ОСНОВЕ БИОПОЛИМЕРОВ И ПОЛИЭЛЕКТРОЛИТОВ

Проблема лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза является сложной и актуальной: стандартом лечения предусмотрен прием пациентом шести наименований антибиотиков, т.е. до двадцати таблеток в сутки. Это вызывает тяжелые побочные эффекты, в том числе из-за образования в организме токсичных продуктов взаимодействия лекарственных препаратов. Поэтому важно, чтобы одни препараты растворялись в желудке, а другие – в кишечнике, что приведет к повышению биодоступности, уменьшению дозировки, и, как следствие, к снижению токсичности. Интерес представляет создание систем направленной доставки лекарственных средств, имеющих контролируемое высвобождение и минимизацию побочных эффектов. Одним из методов является включение в полиэлектролитные мультислои.Целью данной работы являлось микрокапсулирование противотуберкулезных препаратов в полиэлектролитные мультислои на основе биополимеров, изучение растворимости микрокапсул при значениях рН, моделирующих различные участки желудочно-кишечного тракта.Материалы и методы. Для получения микрокапсул использованы лекарственные препараты: изониазид, пиразинамид, моксифлоксацин и биополимеры – геллан, пектин и альгинат натрия, хитозан и декстрансульфат, а также эудрагит S. Полученные микрокапсулы изучены методом растровой электронной микроскопии. Количественное определение эффективности включения лекарственных препаратов в микрокапсулы проводили фармакопейными методами.Результаты и обсуждение. Показана возможность микрокапсулирования противотуберкулезных препаратов пиразинамида, изониазида и моксифлоксацина посредством покрытия полиэлектролитными мультислоями. Установлено, что эффективность включения повышается с увеличением концентрации биополимера в ряду изониазид<пиразинамид<моксифлоксацин. При рН=7,4 степень высвобождения препаратов из микрокапсул, без нанесенных мультислоев, составила за 12 часов – более 80%, т.е. пролонгация – 12 часов. В случае микрокапсул, покрытых полиэлектролитными мультислоями: за 12 часов – 50-55%, за 18 часов – более чем 80-87%.Заключение. Показана возможность получения микрокапсул противотуберкулезных препаратов с использованием биополимеров с покрытием полиэлектролитными слоями, обладающих пролонгированным действием до 18 часов, что в 1,5 раза больше, чем без покрытия.

противотуберкулезные лекарственные средства, микрокапсулы, полиэлектролитные мультислои