Биофармацевтическое обоснование состава и анализ мягкой лекарственной формы с хлоропирамина гидрохлоридом

Введение. Актуальной задачей нашего времени является поиск новых лекарственных форм для уже известных и широко применяемых активных субстанций. Таким примером служит супрастин, который применяется для лечения аллергических заболеваний, вызывающих воспалительные процессы: дерматозы, ангионевротический отек, крапивницу, аллергические риниты, начальные проявления бронхиальной астмы и как правило, назначается внутрь в виде таблеток или растворов. Однако данные пути введения имеют ряд недостатков, которые легко нивелируются в мягких лекарственных формах. Простота приема, хорошая биодоступность, возможность системного действия лекарственных веществ и быстрота его развития, активное всасывание веществ, подвергающихся расщеплению в желудочно-кишечном тракте. Учитывая преимущества мази, как лекарственной формы, и данные фармакологической эффективности супрастина, представляется целесообразным разработка мягкой лекарственной формы, обладающей выраженной противовоспалительной и антигистаминной активностью и методов качественного и количественного определения активной субстанции.

Цель. Провести биофармацевтические исследования по выбору основы для мягкой лекарственной формы с хлоропирамина гидрохлоридом. Определить оптимальные условия спектрофотометрического определения хлоропирамина гидрохлорида, входящего в состав лекарственной формы.

Материал и методы. Объектом исследования служили мазевые композиции, в состав которых входил хлоропирамин гидрохлорид 0,1 г. При выборе оптимальных условий подтверждения подлинности хлоропирамина гидрохлорида в мази, готовили модельную смесь с точным содержанием всех компонентов. Спектры СО хлоропирамина гидрохлорида и извлечения из мази в воде, растворах натрия гидроксида и хлористоводородной кислоты снимали с использованием спектрофотометра марки СФ-56 в интервале длин волн от 220 до 350 нм.

Результаты. Предложены 5 мазевых композиций с супрастином. На основе биофармацевтических исследований изучена степень высвобождения действующего вещества. Для подтверждения подлинности мягкой лекарственной формы использованы спектры поглощения хлоропирамина гидрохлорида в трех растворителях – в воде очищенной, в 0,1 М растворе гидроксида натрия и в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты. Спектр поглощения в 0,1 М растворе хлористоводородной кислоты, имеет более выраженные максимумы и устойчивую оптическую плотность.

Заключение. Наибольшее высвобождение активного комплекса проходит из гидрофильной основы, что может служить основанием для использования ее при производстве мягких лекарственных форм с супрастином.

Разработаны способы подтверждения подлинности хлоропирамина гидрохлорида в мягкой лекарственной форме. Показана возможность применения спектрофотометрии для идентификации изучаемого лекарственного вещества в мази.