Том 5, № 6 (2017)

Применяемые в настоящее время для лечения туберкулеза низкомолекулярные синтетические лекарства высокотоксичные и не обладают способностью избирательно проникать в фагоциты, к тому же быстро выводятся из организма, не обеспечивая пролонгированного действия. Для решения существующей проблемы применены современные методы модифицирования свойств биологически активных соединений совместным синтезом антибиотика с высокомолекулярными соединениями путем включения в полимеры-носители противотуберкулезные препараты, что позволило целенаправленно изменить их физико-химические и медико-биологические свойства.Цель работы – оценка технологических свойств субстанции комбинированного противотуберкулезного препарата «Биомайрин» и разработка готовой лекарственной формы препарата.Материалы и методы. В качестве объекта исследования использована субстанция оригинального лекарственного препарата «Биомайрин», полученная на основе высокомолекулярных соединений и синтетических противотуберкулезных препаратов методом молекулярного конструирования.Результаты и обсуждение. Показаны результаты сопоставительного анализа технологических свойств субстанции биомайрин и приготовленных масс с добавлением различных антифрикционных веществ. Введение антифрикционных веществ улучшало технологические свойства субстанции. В результате величина угла естественного откоса снижалась с 42,7 до 31–39°, а сыпучесть возрастала до 2,6–3,6 г/с.Заключение. Таким образом, было исследовано влияние различных антифрикционных веществ на технологические свойства субстанции противотуберкулезного препарата «Биомайрин», что позволило разработать оптимальный состав и готовую лекарственную форму.

Производные пиримидин-4-она по своей структуре сходны с эндогенными азотистыми основаниями. Это позволяет прогнозировать для них широкий спектр фармакологической активности. Соединения данного ряда проявляют нейротропную, иммунотропную, актопротекторную, гипотензивную, антигипоксическую, противовоспалительную и антиоксидантную активность. Исходя из этого, поиск и создание высокоэффективных и безопасных противовоспалительных лекарственных средств в ряду N-арилпиримидин-4(1Н)-она является актуальным.Цель. Осуществить прогностические исследования и целенаправленный синтез N-замещенных производных пиримидин-4(1Н)-она, обладающих противовоспалительной активностью, а также подтвердить обоснованность их молекулярного конструирования результатами фармакологических тестов.Материалы и методы. Исследование проводилось с использованием логико-структурного подхода и информационных технологий. Компьютерный анализ биологической активности осуществлялся программой PASS. Синтез целевых соединений осуществлялся с помощью модифицированной методики. Структура синтезированных соединений подтверждена с помощью 1Н ЯМР, ИК- и УФ -спектроскопии. Исследование противовоспалительного действия синтезированных соединений осуществлялось на модели острого асептического воспаления. Синтезированные вещества вводили внутрибрюшинно, критерием оценки противовоспалительной активности являлась величина отека.Результаты и обсуждение. В ходе исследований с помощью логико-структурного подхода обоснованы гидроксифенильные и толильные производные пиримидин-4(1Н)-она, обладающие противовоспалительными свойствами. Проведен предварительный анализ фармакологических свойств прогнозируемых структур с помощью программы PASS и отобраны наиболее перспективные соединения. Для синтеза толильных и гидроксифенильных производных пиримидин-4(1Н)-она использовалась модифицированная методика. Суть её заключается в использовании каталитических количеств диметилсульфоксида с целью увеличения нуклеофильности аминной компоненты реакции. С целью подтверждения достоверности и целесообразности, осуществленного молекулярного конструирования, изучена антиэкссудативная активность целевых соединений.Заключение. Результаты фармакологических исследований свидетельствуют о перспективности поиска и создания новых биологически активных соединений, обладающих противовоспалительной активностью среди толильных и гидроксифенильных производных пиримидин-4(1Н)-она.

На сегодняшний день является актуальным направление исследования растительных объектов в рамках экологического мониторинга для совершенствования качества фитопрепаратов.Целью настоящей работы явилось определение элементного состава и оценка экологической чистоты побегов розмарина лекарственного (Rosmarinus offi cinalis L.), интродуцированного в ботаническом саду Пятигорского медико-фармацевтического института (ПМФИ) г. Пятигорска (Россия).Материалы и методы. Экспериментальные исследования проводили на базе Центральной исследовательской лаборатории спектрального анализа «Кавказгеолсъемка» на дифракционном спектрографе ДФС-8-1 методом испарения из кратера угольного электрода. Фотометрирование спектрограмм проводили с помощью атласа спектральных линий и спектров-стандартов с погрешностью не более 2% в пересчете на золу.Результаты и обсуждение. Впервые в побегах розмарина лекарственного, интродуцированного на Северном Кавказе, было идентифицировано 25 элементов, из них преобладающие макро- K, Ca, Mg, Na, P и микроэлементы – Аl, Si и Fe. Токсичные элементы Аs, Cd, Hg, Bi, Sb в побегах розмарина лекарственного не обнаружены. Розмарин лекарственный не накапливает тяжелых металлов или они присутствуют в следовых количествах.Заключение. Отсутствие тяжелых металлов или их низкое содержание в побегах розмарина лекарственного можно объяснить благополучными экологическими условиями ботанического сада. Принимая во внимание тот факт, что биогенная аккумуляция и средний химический состав растительных организмов являются их систематическим признаком, возможно использование побегов розмарина лекарственного как источника не только природных соединений первичного и вторичного синтеза, но и минеральных веществ, участвующих в регуляции процессов жизнедеятельности. Это подчеркивает терапевтическую значимость сырья и возможность создания препаратов комбинированного действия для лечения и профилактики ряда патологий, связанных с нарушением минерального обмена на основе розмарина лекарственного.