Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии

Микрокапсулы ‒ инновационная форма доставки лекарственных препаратов в организм человека, которая привлекла к себе внимание благодаря своим большим возможностям в различных областях здравоохранения. Эти малые частицы со специальной оболочкой обладают потенциалом для усовершенствования процессов лекарственной терапии, диагностики, лечения заболеваний (например, рака), в ходе которых повышается эффективность и снижается токсичность многих лекарственных препаратов. Благодаря небольшим размерам (от 100 до 500 мкм), микрокапсулы могут переносить и защищать активные компоненты препаратов, обеспечивая их точную и целенаправленную доставку к месту действия в организме. В настоящее время перспективным направлением являются исследования микрокапсул, в которые помещаются противоопухолевые препараты. Активное вещество доставляется прямо к раковым клеткам, что повышает концентрацию препарата в опухоли и при этом снижает его воздействие на здоровые ткани. Такой подход будет способствовать улучшению результатов лечения рака и повышению шансов на благополучное выздоровление пациентов без каких-либо опасных побочных эффектов.

Цель работы – анализ современных исследований, связанных с микрокапсулированием различных лекарственных препаратов, особенно в области онкологии.

Проанализирована литература, включающая научные отечественные и иностранные публикации, которые были написаны за последние десять лет. Приведён анализ существующих исследований, связанных с применением микрокапсул в медицине. Рассмотрены некоторые методы получения новой формы, её виды, применение в медицине, в частности в онкологии. Данный обзор предоставляет ценную информацию о разнообразных методах исследований и перспективного использования такого процесса, как микрокапсулирование для доставки противоопухолевых лекарственных средств, и может быть одним из важных ресурсов для исследователей, разрабатывающих новые терапевтические подходы, а также для врачей, применяющих передовые методы лечения раковых заболеваний через инновационные методы лечения.

Введение. Тимьян обыкновенный (Thymus vulgaris L.) является востребованной лекарственной культурой, сырьё которой входит в фармакопеи ряда стран и широко применяется научной медициной. В связи с наличием у тимьяна обыкновенного сильного внутривидового разнообразия, представляется интересным выявление фенотипических признаков, указывающих с большой долей вероятности на присутствие тех или иных фармакологически значимых соединений. Наличие подобных сведений позволит вести целенаправленный отбор как в природных популяциях, так и при гибридизации культиваров и выведении новых сортов.

Цель работы ‒ выявить фенотипические признаки тимьяна обыкновенного, указывающие на высокое содержание эфирного масла и тимола в нём, суммы фенольных соединений, флавоноидов и дубильных веществ.

Материал и методы. В качестве объектов выбраны образцы и сорта тимьяна обыкновенного различного географического происхождения. Биометрические, анатомические показатели и урожайность определяли в фазе цветения. Содержание эфирного масла выявляли методом гидродистилляции по Клевенджеру, компонентный состав – методом газовой хроматографии. Сумму фенольных соединений и дубильных веществ находили по методу Фолина‒Чокальтеу в водно-спиртовой вытяжке в пересчёте на галловую кислоту. Определение флавоноидов в водно-спиртовой вытяжке проводили спектрофотометрическим методом в пересчёте на рутин.

Результаты. В результате исследований не обнаружено признаков, указывающих на высокое содержание эфирного масла. Содержание флавоноидов имеет отрицательную корреляцию (‒0,72) с плотностью устьиц. Отмечена отрицательная зависимость между интенсивностью окрашивания пестика и пыльников и содержанием суммы фенольных соединений в пересчёте на галловую кислоту (0,71 и 0,72 соответственно). Крупные устьица как на нижней, так и на верхней стороне листа с очень высокой долей вероятности указывают на повышенное содержание дубильных веществ в пересчёте на галловую кислоту (0,8 и 0,88). Все изученные образцы тимьяна обыкновенного относились к тимольному типу, содержание этого компонента находилось в пределах 37,6‒80,8%. На повышенное содержание тимола в эфирном масле могут указывать такие признаки, как удлинённая форма листа (индекс листа R = 0,78), отсутствие закручивания вниз краёв листовой пластинки (R = ‒0,78) и выраженность жилок на нижней стороне листа (R = 0,92). Крупные устьица на нижнем эпидермисе также указывают на повышенную долю тимола в эфирном масле (R = 0,78). При анализе взаимозависимости между содержанием главных компонентов эфирного масла отмечено, что существует тесная отрицательная корреляция между содержанием р-цимола и тимолом (R = ‒0,91), а также карвакролом (R = ‒0,88).

Выводы. Выявлены фенотипические и анатомические признаки, позволяющие диагностировать перспективные образцы тимьяна обыкновенного, которые помогут ускорить селекционный процесс.

Введение. В настоящее время в России медицинские глины представлены лекарственным препаратом «Смектит диоктаэдрический», на долю которого приходится 25% от всех энтеросорбентов. По сравнению с 2014 г., доля медицинских глин в общей структуре энтеросорбентов выросла в четыре раза. Поиск новых источников лекарственного минерального сырья для получения сорбционных лекарственных форм является актуальной задачей фармацевтическое технологии.

Цель работы – анализ возможности использования медицинских глин для получения сорбционных лекарственных форм.

Материал и методы. Объектом исследования выбраны две медицинские глины: образец «Х» – клиноптилолитовая глина Холинского месторождения (Россия, Забайкальский край), образец «И» – цеолитовая глина Западного месторождения Афтар (Иран). Определение удельной площади поверхности и пористости образцов проводили методом низкотемпературной сорбции азота на анализаторе TriStar II 3020, микроскопический анализ выполняли на электронно-ионном сканирующем микроскопе FEI Quanta 600 FEG.

Результаты. В результате сравнительного анализа морфологических и адсорбционных характеристик глин установлено, что клиноптилолитовая глина Холинского месторождения представляет собой симметрические равноосные частицы в виде шаровидных образований; средний размер частиц составляет 6,33 мкм, удельная поверхность – 20,9227 м²/г, объем пор – 0,058435 см³/г, средний размер пор – 11 нм, имеет мезопоры (17‒50 нм) и макропоры. Исследование морфологических характеристик цеолитовой глины Западного месторождения Афтар (Иран) показало, что глина состоит из агломератов и частиц неправильной формы со средним размером 2,00 мкм. Согласно полученным адсорбционным характеристикам, глина имеет удельную поверхность 20,4654 м²/г, объем пор – 0,065848 см³/г, средний размер пор – 13 нм, имеет мезопоры (18–50 нм) и макропоры.

Выводы. Исследуемые глины являются мезомакропористыми сорбентами с преобладанием мезопор. Удовлетворительные адсорбционные показатели показывают перспективность использования медицинских глин для получения сорбционных лекарственных форм.

Цель работы – изучение влияния меланокортинов на интенсивность окислительно-восстановительных процессов в префронтальной области головного мозга и поведенческий статус крыс на фоне гиперфункции щитовидной железы.

Материал и методы. В эксперименте подопытные животные были распределены на следующие группы (n = 10): интактные крысы (контроль); животные, получавшие пентагидрат натриевой соли L-тироксина (гипертиреоз); крысы, получавшие AKTГ(4-7)-Pro-Gly-Pro и особи, получавшие АКТГ(6-9)-Pro-Gly-Pro соответственно внутрибрюшинно ежедневно в течение 21 дня, начиная с 22-го дня введения пентагидрата натриевой соли L-тироксина. Гипертиреоз моделировали у животных путем внутрижелудочного введения пентагидрата натриевой соли L-тироксина на протяжении 42 дней. Интенсивность процессов липопероксидации изучали по содержанию в ткани префронтальной зоны диеновых и триеновых конъюгатов, исходного уровня продуктов окисления с 2-тиобарбитуровой кислотой, по показателям скорости спонтанного и аскорбатзависимого перекисного окисления липидов. Уровень продуктов перекисного окисления белков определяли по реакции взаимодействия окисленных аминокислотных остатков белков с 2,4-динитрофенилгидразоном. Оценку ферментативного звена антиоксидантной системы префронтальной области осуществляли, определяя активность супероксиддисмутазы и каталазы. Поведенческий статус лабораторных грызунов изучали с помощью теста «Норковая камера».

Результаты. Применение соединений AKTГ(4-7)-Pro-Gly-Pro и АКТГ(6-9)-Pro-Gly-Pro в условиях экспериментального гипертиреоза привело к уменьшению интенсивности процессов перекисного окисления липидов, белков и восстановлению уровней активности антиоксидантных ферментов – супероксиддисмутазы и каталазы в ткани префронтальной области головного мозга животных, а также коррекции поведенческих показателей в тесте «Норковая камера».

Выводы. Полученные экспериментальные данные свидетельствуют о том, что AKTГ(4-7)-Pro-Gly-Pro и AKTГ(6-9)-Pro-Gly-Pro проявляют антиперекисную и антиоксидантную активность в отношении показателей липопероксидации и окислительной модификации белков и ферментативных систем защиты в ткани префронтальной зоны головного мозга. Данные соединения оказывают психокоррегирующее действие на поведенческие реакции белых крыс на фоне гиперфункции щитовидной железы.