Разработка технологии получения наночастиц нифедипина для улучшения его растворимости
- Авторы: Дахма Н.Д.1, Жилякова Е.Т.1, Дахма М.Д.2
-
Учреждения:
- ФГАОУ ВО «Белгородский государственный национальный исследовательский университет»
- ФГАОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет имени Н.И. Пирогова»
- Выпуск: Том 28, № 8 (2025)
- Страницы: 20-26
- Раздел: Фармацевтическая химия
- URL: https://journals.rcsi.science/1560-9596/article/view/310625
- DOI: https://doi.org/10.29296/25877313-2025-08-03
- ID: 310625
Цитировать
Открытый доступ
Доступ предоставлен
Только для подписчиков
Аннотация
Введение. Нифедипин, представитель класса 1,4-дигидропиридинов, занял прочное место в арсенале врачей для лечения разнообразных сердечно-сосудистых заболеваний. Сосудорасширяющее и антигипертензивное действие нифедипина делают его ценным инструментом в борьбе с гипертонией и другими сердечно-сосудистыми патологиями. Низкая растворимость в воде является распространенной проблемой для фармацевтических субстанций, таких как нифедипин, ограничивая их биодоступность и эффективность. Это приводит к снижению терапевтического эффекта и необходимости увеличения дозировки, что, в свою очередь, может увеличить риск побочных эффектов. Нанотехнологии предлагают перспективный подход к преодолению этого барьера, позволяя создавать лекарственные формы с улучшенными фармакокинетическими свойствами.
Цель исследования – разработка методики повышения растворимости нифедипина путем получения наночастиц с использованием высокоэнергетической шаровой мельницы.
Материал и методы. В работе использовали нифедипин (Тамико, Сирия), метанол (Biosolve Chimie, Франция), дигидрофосфат калия, гептансульфонат натрия и ортофосфорную кислоту (85%) (Isolab, Германия), очищенную воду и Твин 20 (Merck, Германия). Измельчение нифедипина проводили с использованием высокоэнергетической шаровой мельницы (Retsch PM 400). В ходе исследовательской работы профиль растворения наночастиц нифедипина и нифедипина изучали путем исследования их насыщенного раствора методом ВЭЖХ. Для характеристики размеров измельченных образцов, их исследовали с помощью сканирующей электронной микроскопии (СЭМ).
Результаты. Применение высокоэнергетической шаровой мельницы (Retsch PM 400) позволило получить наночастицы нифедипина с существенно улучшенными характеристиками растворимости. Установлено, что растворимость наночастиц нифедипина составила (90,5 мкг/мл), что в 38 раз выше, чем у исходной субстанции (2,34 мкг/мл).
Выводы. Результаты исследования демонстрируют эффективность использования высокоэнергетической шаровой мельницы для получения наночастиц нифедипина со значительно повышенной растворимостью. Эти результаты открывают новые возможности для разработки лекарственных форм нифедипина с улучшенной биодоступностью.
Полный текст
Открыть статью на сайте журналаОб авторах
Н. Д. Дахма
ФГАОУ ВО «Белгородский государственный национальный исследовательский университет»
Автор, ответственный за переписку.
Email: narmeendahma@gmail.com
ORCID iD: 0009-0000-6421-6052
аспирант, Институт фармации, химии и биологии
Россия, 308015, г. Белгород, ул. Победы, 85Е. Т. Жилякова
ФГАОУ ВО «Белгородский государственный национальный исследовательский университет»
Email: narmeendahma@gmail.com
ORCID iD: 0000-0002-8685-1601
SPIN-код: 9169-7991
д.фарм.н., профессор, зав. кафедрой фармацевтической технологии
Россия, 308015, г. Белгород, ул. Победы, 85М. Д. Дахма
ФГАОУ ВО «Российский национальный исследовательский медицинский университет имени Н.И. Пирогова»
Email: narmeendahma@gmail.com
ORCID iD: 0009-0003-0838-6657
аспирант, Институт стоматологии
Россия, 117513, Москва, ул. Островитянова, д. 1Список литературы
- Yifan Liu, Yushan Liang, Jing Yuhong et al. Advances in Nanotechnology for Enhancing the Solubility and Bioavailability of Poorly Soluble Drugs.Drug Design, Development and Therapy.2024; 18: 1469–1495. doi: 10.2147/DDDT.S447496.
- Волкова Е.А., Медведев Ю.В., Фишер Е.Н., Шохин И.Е. Биовейвер как вид исследования биоэквивалентности. Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения. Регуляторные исследования и экспертиза лекарственных средств. 2024; 14(1): 42–52. doi: 10.30895/1991-2919-2023-537.
- Сунцова Л.П., Шлотгауэр А.А., Евсеенко В.И. Исследование растворимости и мембранной проницаемости механохимически полученных твердых дисперсий растительных флавоноидов. Химия в интересах устойчивого развития. 2019: 193–199. doi: 10.15372/KhUR2019125.
- Thibault Massias, Suênia de Paiva Lacerda, Jacqueline Resende de Azevedo et al. Supercritical carbon dioxide solubility measurement and modelling for effective size reduction of nifedipine particles for transdermal application. International Journal of Pharmaceutics. 2023; 630. doi: 10.1016/j.ijpharm.2022.122425.
- Flávia Lidiane Oliveira Da Silva, Maria Betânia De Freitas Marques, Kelly Cristina Kato, Guilherme Carneiro. Nanonization techniques to overcome poor watersolubility with drugs. Expert Opinion on Drug Discovery. 2020; 15(7): 01–12. doi: 10.1080/17460441.2020.1750591.
- Mazayen Z.M., Ghoneim A.M, Elbatanony R.S. et al. Pharmaceutical nanotechnology: from the bench to the market. Future Journal of Pharmaceutical Sciences. 2022; 8: 12. doi: 10.1186/s43094-022-00400-0.
- Dóra Csicsák, Rita Szolláth, Szabina Kádár, et al. The Effect of the Particle Size Reduction on the Biorelevant Solubility and Dissolution of Poorly Soluble Drugs with Different Acid-Base Character. Pharmaceutics. 2023; 15(1). doi: 10.3390/pharmaceutics15010278.
- Гребёнкин Д.Ю., Станишевский Я.М., Шохин И.Е. и др. Ретроспектива развития науки о растворении твёрдых дозированных лекарственных форм. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2016; 4(17).
- Шабатина Т.И., Морозов Ю.Н., Соловьев А.В. Криохимическая модификация лекарственных веществ: влияние величины потока газа-носителя на физико-химические свойства наноформ антибактериального препарата диоксидина. Вестник Моск. ун-та. Сер. 2. Химия. 2021: 297–305.
- Аксенова В.В., Канунникова О.М., Бурнышев И.Н. Разложение толуола при обработке в планетарной шаровой мельнице совместно с порошками алюминия и магния. Химическая физика и мезоскопия. 2023: 231–238. doi: 10.15350/17270529.2023.2.21.
Дополнительные файлы
