Synthesis and Anticholinesterase Activity Evaluation of Asymmetric Azines


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Azines or di-imines are compounds containing R1R2C=N-N=CR3R4 fragment in its structure. These compounds have received special attention due to their importance as intermediates in the synthesis of drugs and substances with diverse pharmacological activities. In this research, twelve compounds derived of asymmetric azines of aryl aldehydes and aryl ketones were synthesized by microwave assisted irradiation, and their ability to inhibit acetylcholinesterase (AChE) enzyme was tested using the Ellman method. Among the evaluated azines, five compounds were able to inhibit AChE, especially compounds (7E, 8E)-1-benzylidene-2-(1-(4-nitrophenyl)ethylidene)hydrazine (7) and (7E,8E)-2-(1-(4-nitrophenyl)ethylidene)-1-((pyridin-2-yl)methylene)hydrazine (14), which showed percentage inhibition of 18.34% and 17.43% at concentrations of 22.46 and 10 μM, respectively.

作者简介

Andreza Figueredo

Faculdade de Farmácia, Universidade Estadual de Goiás (UEG)

Email: gilberto.benedito@ueg.br
巴西, Anápolis, Goiás, 75132-400

Jaqueline Queiroz

Laboratório de Pesquisa em Bioprodutos e Síntese, Campus Anápolis de Ciências Exatas e Tecnológicas, Universidade Estadual de Goiás (UEG)

Email: gilberto.benedito@ueg.br
巴西, Anápolis, Goiás, 75132 – 400

Lucas Dias

Centro de Química de Coimbra (CQC), Departamento de Química da Universidade de Coimbra

Email: gilberto.benedito@ueg.br
葡萄牙, Rua Larga, Coimbra, 3004 – 535

Hérika Vidal

Laboratório de Pesquisa em Bioprodutos e Síntese, Campus Anápolis de Ciências Exatas e Tecnológicas, Universidade Estadual de Goiás (UEG)

Email: gilberto.benedito@ueg.br
巴西, Anápolis, Goiás, 75132 – 400

Ingrid Machado

Laboratório de Pesquisa em Bioprodutos e Síntese, Campus Anápolis de Ciências Exatas e Tecnológicas, Universidade Estadual de Goiás (UEG)

Email: gilberto.benedito@ueg.br
巴西, Anápolis, Goiás, 75132 – 400

Giuliana Vila Verde

Faculdade de Farmácia, Universidade Estadual de Goiás (UEG)

Email: gilberto.benedito@ueg.br
巴西, Anápolis, Goiás, 75132-400

Gilberto Aquino

Laboratório de Pesquisa em Bioprodutos e Síntese, Campus Anápolis de Ciências Exatas e Tecnológicas, Universidade Estadual de Goiás (UEG); Centro de Química de Coimbra (CQC), Departamento de Química da Universidade de Coimbra

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巴西, Anápolis, Goiás, 75132 – 400; Rua Larga, Coimbra, 3004 – 535


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